[發明專利]一種阿哌沙班緩釋片及其制備方法在審
| 申請號: | 201410670527.5 | 申請日: | 2014-11-21 |
| 公開(公告)號: | CN104382874A | 公開(公告)日: | 2015-03-04 |
| 發明(設計)人: | 馬玉國 | 申請(專利權)人: | 哈爾濱圣吉藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/22 | 分類號: | A61K9/22;A61K31/4545;A61K47/38;A61P3/10 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 阿哌沙班緩釋片 及其 制備 方法 | ||
技術領域
本發明屬于化藥緩釋制劑領域,具體涉及一種阿哌沙班緩釋片及其制備方法。
背景技術
糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或其生物作用受損,或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖,導致各種組織,特別是眼、腎、心臟、血管、神經的慢性損害、功能障礙。進食過多,體力活動減少導致的肥胖是Ⅱ型糖尿病最主要的環境因素,使具有Ⅱ型糖尿病遺傳易感性的個體容易發病。
糖尿病的癥狀可分為兩大類:一大類是與代謝紊亂有關的表現,尤其是與高血糖有關的“三多一少”,多見于1型糖尿病,2型糖尿病常不十分明顯或僅有部分表現,另一大類是各種急性,慢性并發癥的表現。
1.多尿
是由于血糖過高,超過腎糖閾(8.89~10.0mmol/L),經腎小球濾出的葡萄糖不能完全被腎小管重吸收,形成滲透性利尿,血糖越高,尿糖排泄越多,尿量越多,24h尿量可達5000~10000ml,但老年人和有腎臟疾病者,腎糖閾增高,尿糖排泄障礙,在血糖輕中度增高時,多尿可不明顯。
2.多飲
主要由于高血糖使血漿滲透壓明顯增高,加之多尿,水分丟失過多,發生細胞內脫水,加重高血糖,使血漿滲透壓進一步明顯升高,刺激口渴中樞,導致口渴而多飲,多飲進一步加重多尿。
3.多食
多食的機制不十分清楚,多數學者傾向是葡萄糖利用率(進出組織細胞前后動靜脈血中葡萄糖濃度差)降低所致,正常人空腹時動靜脈血中葡萄糖濃度差縮小,刺激攝食中樞,產生饑餓感,攝食后血糖升高,動靜脈血中濃度差加大(大于0.829mmoL/L),攝食中樞受抑制,飽腹中樞興奮,攝食要求消失,然而糖尿病人由于胰島素的絕對或相對缺乏或組織對胰島素不敏感,組織攝取利用葡萄糖能力下降,雖然血糖處于高水平,但動靜脈血中葡萄糖的濃度差很小,組織細胞實際上處于“饑餓狀態”,從而刺激攝食中樞,引起饑餓,多食,另外,機體不能充分利用葡萄糖,大量葡萄糖從尿中排泄,因此機體實際上處于半饑餓狀態,能量缺乏亦引起食欲亢進。
4.體重下降
糖尿病患者盡管食欲和食量正常,甚至增加,但體重下降,主要是由于胰島素絕對或相對缺乏或胰島素抵抗,機體不能充分利用葡萄糖產生能量,致脂肪和蛋白質分解加強,消耗過多,呈負氮平衡,體重逐漸下降,乃至出現消瘦,一旦糖尿病經合理的治療,獲得良好控制后,體重下降可控制,甚至有所回升,如糖尿病患者在治療過程中體重持續下降或明顯消瘦,提示可能代謝控制不佳或合并其他慢性消耗性疾病。
5.乏力
在糖尿病患者中亦是常見的,由于葡萄糖不能被完全氧化,即人體不能充分利用葡萄糖和有效地釋放出能量,同時組織失水,電解質失衡及負氮平衡等,因而感到全身乏力,精神萎靡。
6.視力下降
不少糖尿病患者在早期就診時,主訴視力下降或模糊,這主要可能與高血糖導致晶體滲透壓改變,引起晶體屈光度變化所致,早期一般多屬功能性改變,一旦血糖獲得良好控制,視力可較快恢復正常。
目前市場上存在多種治療糖尿病的藥物,但是大多數藥物的效果并不是很好。
發明內容
本發明的目的在于提供一種用于改善2型糖尿病患者餐后高血糖(僅限用于經飲食、運動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運動療法的基礎上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者)有關癥狀的阿哌沙班緩釋片及其制備方法。
本發明的目的通過以下技術方案來實現:一種阿哌沙班緩釋片及其制備方法,由阿哌沙班、緩釋骨架材料、潤滑劑制成,其中,按重量份數,阿哌沙班5份、緩釋骨架材料50-95份、潤滑劑3-20份。
按最佳重量份數,阿哌沙班5份、緩釋骨架材料93份、潤滑劑5份。
所述的緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素。
所述的羥丙甲纖維素為75hd100cr羥丙甲纖維素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、75hd15000cr羥丙甲纖維素、100000cr羥丙甲纖維素中的一種或兩種混合。
所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種混合。
一種阿哌沙班緩釋片及其制備方法,其制備方法的具體步驟為:
步驟1、備料:將阿哌沙班使用粉碎機粉碎,過100目篩,備用;
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