[發明專利]一種具有抗寄生蟲活性的有機金屬銥化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201410660422.1
• 申請日: 2014-11-18
• 公開（公告）號: CN104356167A
• 公開（公告）日: 2015-02-18
• 發明（設計）人: 李培源;蘇煒;黃曉東;霍麗妮;陳睿
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: C07F17/02
• 分類號: C07F17/02;A61K31/28;A61P35/00;A61P33/06;A61P31/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 靳浩

1.一種具有抗寄生蟲活性的有機金屬銥化合物，其特征在于，所述具有抗寄生蟲活性的有機金屬銥化合物的結構式為：

該化合物的化學名稱是：一氯一(1E，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基)-4-羥基乙烯基-1，6-庚二烯-2，5-二酮一五甲基環戊二烯基合銥(III)；

分子式：C₃₆H₄₂O₉ClIr；

相對分子量：846.39。

2.一種如權利要求1所述的具有抗寄生蟲活性的有機金屬銥化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：

1)準確稱取2，4-戊二酮，3-甲氧基-4-羥基苯甲醛，三氧化二硼共同溶于10ml?DMF溶液，其中2，4-戊二酮∶3-甲氧基-4-羥基苯甲醛∶三氧化二硼的質量百分比為0.136-0.144∶0.172-0.230∶1，在氮氣保護80-90℃的溫度下反應6-8小時后，加入8ml?0.5mol/L的鹽酸，靜置析出得到(1E，3Z，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-羥基苯基)-1，3，6-庚三烯-5-酮；

2)取質量百分比為200-220∶40-60∶1的原甲酸三乙酯，(1E，3Z，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-羥基苯基)-1，3，6-庚三烯-5-酮和乙酸，將原甲酸三乙酯和(1E，3Z，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-羥基苯基)-1，3，6-庚三烯-5-酮溶于3ml乙酸酐，然后加入乙酸，150-160℃反應8-10h，加入8-10ml水，靜置析出(1E，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基)-4-羥基乙烯基-1，6-庚二烯-2，5-二酮；

3)將質量百分比為1∶1.25-1.5的(1E，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基)-4-羥基乙烯基-1，6-庚二烯-2，5-二酮和二氯(五甲基環戊二烯基)合銥(III)二聚體溶于8-10ml二氯甲烷，加熱攪拌回流16-18小時，反應完成后把溶液蒸發剩3-5ml液體，加入15-20ml乙醚，析出橙色晶體，即為產物一氯一(1E，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基)-4-羥基乙烯基-1，6-庚二烯-2，5-二酮一五甲基環戊二烯基合銥(III)。

3.一種如權利要求1所述的具有抗寄生蟲活性的有機金屬銥化合物作為制備抗癌、抗菌藥物的用途。