[發(fā)明專利]黃酮類化合物在制備抗乙肝病毒藥物中的用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410657691.2
• 申請(qǐng)日: 2014-11-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105640933A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳道峰;殷翔;史訓(xùn)龍;朱海燕;盧燕
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61K31/7048;A61P31/20
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.具有下列結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物在制備抗乙肝病毒藥物中的用途,

所述的化合物為5,7,8-三羥基-4'-甲氧基黃酮(1)和翻白葉苷A(2)，

其中，

化合物5,7,8-三羥基-4'-甲氧基黃酮(1)，其中，R₁＝OH,R₂＝H,R₃＝OCH₃；

化合物翻白葉苷A(2),其中，R₁＝H,R₂＝OA,R₃＝OH，且取代基R2中的基團(tuán) A為:

2.按權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物通過(guò)下述方法制 備：取山芝麻干燥根，粉碎，用95％乙醇回流提取3次，每次2h，合并提取液 并濃縮得浸膏，加水混懸，分別以等體積石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取5次， 合并萃取液并濃縮至干，得乙酸乙酯萃取物；

將乙酸乙酯萃取部位經(jīng)硅膠200-300目柱色譜分離，依次以二氯甲烷-甲醇 50:1-0:1梯度洗脫，得到11個(gè)流份Fr.1-11，其中流份Fr.3再經(jīng)硅膠柱色譜(二 氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,1:1)、MPLC(甲醇-水，20:80-80:20梯度 洗脫)和SephadexLH-20凝膠柱色譜純化，分離得到化合物5,7,8-三羥基-4'-甲 氧基黃酮(1)；流份Fr.4再經(jīng)硅膠柱色譜(二氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1, 1:1)、MPLC(甲醇-水，20:80-80:20梯度洗脫)和SephadexLH-20凝膠柱色譜 純化，分離得到化合物翻白葉苷A(2)。