[發(fā)明專利]一種新型稀佛堿釩氧化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410652404.9
• 申請日: 2014-11-17
• 公開（公告）號: CN104447852A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發(fā)明（設計）人: 謝明進;祝明蓉;趙琦華;盧春梅;李玲;高李輝
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07F9/00
• 分類號: C07F9/00;A61K31/28;A61P3/10
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學技術領域，尤其涉及一種新型稀佛堿釩氧化合物及其制備方法和用途。

背景技術

糖尿病是一種由于缺乏胰島素引起的慢性代謝性疾病，其主要臨床特征為患者血液中的葡萄糖含量高于正常人群。據統(tǒng)計目前全世界約有3500萬糖尿病病人，而到2030年這一數字可能會翻一倍。糖尿病按病理特性可分為Ⅰ型和Ⅱ型。Ⅰ型是由于體內胰島素分泌不足引起的，通常采用外源補充胰島素治療；Ⅱ型是靶細胞對胰島素產生抗性作用引起的，多發(fā)生在肥胖人群中，目前尚缺乏安全有效的治療手段。目前治療Ⅰ型糖尿病方法主要是每天給患者注射胰島素，這給患者生活和工作上帶來大量的不便和痛苦。而目前市場上治療Ⅱ型糖尿病的藥物主要有磺酰尿,磺胺,二甲雙胍等藥物對糖尿病引起的副作用并無有效的治療。釩是人體必需的微量元素，大量深入研究和調查表明糖尿病患者體內普遍存在釩的缺乏和不足的狀態(tài)，口服釩的化合物可以改善病情，降低血糖，對Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病均有效。因此認為釩的化合物具有消除胰島素抗性或“胰島素樣”(Insulin-mimics)作用。而釩化合物能夠口服給藥。因此對糖尿病人來說，減少或消除對注射性胰島素的依賴就成為可能。

發(fā)明內容

本發(fā)明目的是提供一種二氯稀佛堿釩配合物,具有抗糖尿病活性

的特征。

本發(fā)明另一目的是提出一種制備二氯稀佛堿釩配合物的方法。

本發(fā)明采用如下技術方案：

本發(fā)明的新型稀佛堿釩氧化合物的名稱是：N,N'-二(鄰羥亞芐基)-4,5-二氯-1,2-苯二胺縮聯(lián)胺合氧釩，分子式為：[C₂₀H₁₂Cl₂N₂O₃V]，分子量FW＝450.16，其化學結構式如下：

本發(fā)明的新型稀佛堿釩氧化合物的合成路線如下：

具體制備步驟如下：

(1)取4,5-二氯鄰苯二胺溶解于乙醇溶液中，4,5-二氯鄰苯二胺與乙醇的摩爾體積比為1-5:30mmol/ml；取水楊醛溶解于乙醇溶液中，水楊醛與乙醇的摩爾體積比為6-12:15mmol/ml；在50-70℃恒溫水浴/油浴中逐滴將水楊醛溶液滴入乙醇溶液中，4,5-二氯鄰苯二胺與水楊醛的摩爾比為1-5:6-12，混合，反應回流3-5h，有黃色絮狀沉淀析出，冷卻，抽濾，在乙醇中進行重結晶，得到沉淀，烘干，得到配體；

(2)將步驟(1)得到的配體溶解于乙腈中得到配體溶液，配體與乙腈的摩爾體積比為0.5-2:13mmol/ml；將VOSO₄·5H₂O溶解于水中得到金屬鹽溶液，VOSO₄·5H₂O與水的摩爾體積比為0.5-2:20mmol/ml；將金屬鹽溶液逐滴加入配體溶液中，配體與VOSO₄·5H₂O的摩爾比為0.5-2:0.5-2，攪拌20-40min，產生棕色沉淀，過濾，即得到本發(fā)明的稀佛堿釩氧化合物。

步驟(1)中，優(yōu)選：4,5-二氯鄰苯二胺與乙醇的摩爾體積比為3:30mmol/ml；水楊醛與乙醇的摩爾體積比為9:15mmol/ml；4,5-二氯鄰苯二胺與水楊醛的摩爾比為3:9。

步驟(1)中，優(yōu)選在60℃恒溫水浴/油浴中逐滴將水楊醛溶液滴入乙醇溶液中，混合，反應回流4h。

步驟(2)中，優(yōu)選：配體與乙腈的摩爾體積比為1:13mmol/ml；VOSO₄·5H₂O與水的摩爾體積比為1:20mmol/ml；配體與VOSO₄·5H₂O的摩爾比為1:1。

步驟(2)中，優(yōu)選攪拌30min。

本發(fā)明的新型稀佛堿釩氧化合物具有優(yōu)良的降血糖活性，可用于制備治療抗糖尿病藥物。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發(fā)明進行進一步的闡述。

實施例1：

(1)取4,5-二氯鄰苯二胺溶解于乙醇溶液中，4,5-二氯鄰苯二胺與乙醇的摩爾體積比為1:30mmol/ml；取水楊醛溶解于乙醇溶液中，水楊醛與乙醇的摩爾體積比為12:15mmol/ml；在50℃恒溫水浴/油浴中逐滴將水楊醛溶液滴入乙醇溶液中，4,5-二氯鄰苯二胺與水楊醛的摩爾比為1:12，混合，反應回流5h，有黃色絮狀沉淀析出，冷卻，抽濾，在乙醇中進行重結晶，得到沉淀，烘干，得到配體；