[發明專利]一種金合歡素的制備方法有效
| 申請號： | 201410649148.8 | 申請日： | 2014-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN105646425B | 公開（公告）日： | 2019-05-14 |
| 發明（設計）人： | 林峰;江雯;韓金娥;陳建麗;曹運華 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07D311/30 | 分類號： | C07D311/30 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 朱水平;王衛彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 金合歡 制備 方法 | ||
1.一種金合歡素的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：在催化劑存在下，將化合物2和化合物3進行成環反應，即得；所述的催化劑為4-二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶和三正丁基膦中的一種或多種；所述的反應的溫度為150℃～200℃；
在所述的成環反應中，所述的成環反應在無溶劑存在的條件下進行；
或，在所述的成環反應中，所述的成環反應在溶劑存在的條件下進行，所述的溶劑為沸點大于等于150℃的非質子溶劑；
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的催化劑為4-二甲氨基吡啶。
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的化合物3與所述的化合物2的摩爾比為1.0:1～3.0:1；
和/或，在所述的成環反應中，所述的催化劑與所述的化合物2的摩爾比為0.01:1～0.5:1。
4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的化合物3與所述的化合物2的摩爾比為1.6:1～2.0:1；
和/或，在所述的成環反應中，所述的催化劑與所述的化合物2的摩爾比為0.05:1～0.2:1。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的反應的溫度為180℃～200℃。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的反應以化合物2不再反應時為反應終點。
7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的反應的時間為0.5h～10h。
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，在所述的成環反應中，所述的反應的時間為1.5h～3h。
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