[發明專利]一種靶向PRC2抗腫瘤藥物的篩選方法有效
| 申請號： | 201410643454.0 | 申請日： | 2014-11-07 |
| 公開（公告）號： | CN104374904A | 公開（公告）日： | 2015-02-25 |
| 發明（設計）人： | 黃文林;陳慧明;陳帥 | 申請（專利權）人： | 中國科學院微生物研究所 |
| 主分類號： | G01N33/50 | 分類號： | G01N33/50;G01N21/31 |
| 代理公司： | 北京東方匯眾知識產權代理事務所(普通合伙) 11296 | 代理人： | 張淑賢;毛軍 |
| 地址： | 100101 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 prc2 腫瘤 藥物 篩選 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種靶向PRC2抗腫瘤藥物的篩選方法，包括：
(a)使待檢樣品與EED接觸，選出與EED能結合的初篩樣品；
(b)將初篩樣品與EED-EZH2互作接觸，若所述樣品能拮抗EED-EZH2互作，則該樣品為抗PRC2依賴性腫瘤陽性藥物。
2.如權利要求1所述方法，其中還包括步驟(c)：驗證步驟(b)篩選獲得的樣品對PRC2依賴性腫瘤細胞的抑制效果。
3.如權利要求1所述方法，其中步驟(a)中應用生物分子相互作用儀篩選。
4.如權利要求1所述方法，其中步驟(b)中采用競爭性Co-IP模型篩選。
5.權利要求1-6任一所述方法篩選獲得的小分子化合物。
6.如權利要求5所述的小分子化合物，其為2D7或1E7。
7.組合物，含有權利要求1-4任一所述方法篩選獲得的小分子化合物以及藥學上可接受的載體或輔料。
8.如權利要求7所述的組合物，其中的小分子化合物為2D7或1E7。
9.權利要求5或6的小分子化合物或權利要求7或8的組合物在制備抗腫瘤藥物、或降解EZH2藥物中的應用。
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