[發明專利]肝靶向鉑類抗癌藥物及其合成方法有效
| 申請號： | 201410636868.0 | 申請日： | 2014-11-13 |
| 公開（公告）號： | CN104610415A | 公開（公告）日： | 2015-05-13 |
| 發明（設計）人： | 劉偉平;樓麗廣;姜婧;侯樹謙;葉青松;常橋穩 | 申請（專利權）人： | 昆明貴金屬研究所;中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07J51/00 | 分類號： | C07J51/00;C07F15/00;A61K31/575;A61K31/282;A61P35/00 |
| 代理公司： | 昆明今威專利商標代理有限公司 53115 | 代理人： | 賽曉剛 |
| 地址： | 650106 云南省*** | 國省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 抗癌 藥物 及其 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種肝靶向鉑類抗癌藥物，其特征在于：為結構式如下的鉑(II)化合物，其中，RCOOH代表膽酸及其衍生物，包括：膽酸、去氧膽酸、豬去氧膽酸、熊去氧膽酸鵝去氧膽酸，R為膽酸及其衍生物的非羧基部分；A2為目前已上市鉑類抗癌藥物的氨/胺配體，包括2NH3、1R,2R-二氨基環已烷、1,2-雙(氨甲基)環丁烷、(4S,5S)-4,5-雙(氨甲基)-2-異丙基-1,3-二氧環戊烷，
其中
2.一種肝靶向鉑類抗癌藥物，其特征在于：其結構式如下的兩個化合物：
3.權利要求1或2的所述的鉑(II)化合物在制備抗肝癌的肝動脈灌注和肝動脈介入栓塞治療藥物中的應用。
4.權利要求1或2的所述鉑(II)化合物，其特征在于：采用如下路線和條件合成：
其中，a)TsCl,Et3N,DMAP,DCM,0℃～室溫；
b)NaN3,Bu4NHSO4,DMF,80℃；
c)Pd/C,H2；d)DCC,HOBt,NMM；e)NaOH,MeOH,50℃；
f)室溫，12小時。
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