[發明專利]替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201410633514.0 | 申請日： | 2014-11-12 |
| 公開（公告）號： | CN105646584B | 公開（公告）日： | 2018-09-28 |
| 發明（設計）人： | 杜全勝;趙雄;袁道義;錢春霞;李方群;羅杰;向志祥 | 申請（專利權）人： | 四川海思科制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市溫江*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽新晶型 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A，其特征在于所述晶型A具有如圖1所示的粉末X-射線衍射圖譜所代表的特征。
2.一種替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽混合物，其特征在于其包含的權利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A的質量含量大于70％。
3.如權利要求2所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽混合物，其特征在于所述晶型A的質量含量大于80％。
4.如權利要求3所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽混合物，其特征在于所述晶型A的質量含量大于90％。
5.一種如權利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A的制備方法，其特征在于包括：
(1)、將替諾福韋艾拉酚胺和富馬酸在乙腈，四氫呋喃或2-甲基四氫呋喃中溶解，其中替諾福韋艾拉酚胺中式Ⅲ所示的非對映異構體N-[(R)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]苯氧基膦酰基]-L-丙氨酸-1-甲基乙基酯相對于替諾福韋艾拉酚胺的含量小于等于0.5％；
(2)、析出固體；
(3)、分離所析出的固體；
(4)、可選的，將分離的固體進行干燥。
6.一種藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A，或權利要求2-4中任一項所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽混合物，或權利要求5所述制備方法制得的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A，和藥用輔料。
7.權利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A，或權利要求2-4中任一項所述的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽混合物，或權利要求5所述制備方法制得的替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽晶型A在制備預防和/或治療乙型肝炎病毒和/或人類免疫缺陷病毒感染的藥物中的用途。
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