[發(fā)明專利]一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410621102.5 | 申請日： | 2014-11-06 |
| 公開（公告）號： | CN104356183A | 公開（公告）日： | 2015-02-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張志平;李旭;高翠霞;吳玉佩;鄭全仁;夏偉梁 | 申請（專利權(quán)）人： | 華中科技大學(xué) |
| 主分類號： | C07H15/252 | 分類號： | C07H15/252;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 華中科技大學(xué)專利中心 42201 | 代理人： | 曹葆青 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 作用 化合物 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種化合物，其特征在于，所述化合物為1-(2,4-二氯芐基)-1H吲唑-3-碳酰肼和具有抗癌作用的蒽環(huán)類化合物通過酰腙鍵相連。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，所述蒽環(huán)類化合物為阿霉素、柔紅霉素、伊達(dá)比星或表阿霉素。
3.如權(quán)利要求1所述的化合物，具有式(I)的結(jié)構(gòu)：
其中：R1為H或OH，R2為H或OH，R3為H或OCH3，R4為H或OH。
4.如權(quán)利要求1至3任意一項所述的化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H吲唑-3-碳酰肼、具有抗癌作用的蒽環(huán)類化合物和催化劑共溶于有機(jī)溶劑中，制得原料混合液；使得原料混合液中1-(2,4-二氯芐基)-1H吲唑-3-碳酰肼和蒽環(huán)類化合物的摩爾比在1.5:1至5:1之間，優(yōu)選3:1；蒽環(huán)類化合物濃度在0.5mg/mL至5mg/mL之間；
(2)將步驟(1)中制得的原料混合液在室溫下反應(yīng)8小時至24小時，制得反應(yīng)初產(chǎn)物；
(3)將步驟(2)中獲得的反應(yīng)初產(chǎn)物減壓濃縮至原體積的1/5至1/20，采用重結(jié)晶法純化，干燥得到紅色粉末，即為如權(quán)利要求1或2所述的化合物。
5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的催化劑為有機(jī)酸，占反應(yīng)溶劑的體積分?jǐn)?shù)為0.2％至2％。
6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)酸為三氟乙酸、二氯乙酸或乙酸。
7.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的有機(jī)溶劑為單元醇或多元醇，所述單元醇優(yōu)選甲醇、乙醇或丙醇，所述多元醇優(yōu)選乙二醇或丙三醇。
8.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)采用的重結(jié)晶法，每次結(jié)晶時加入濃縮后反應(yīng)溶液體積3至20倍的乙酸乙酯。
9.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)采用的重結(jié)晶法，結(jié)晶3至5次。
10.如權(quán)利要求1至3任意一項所述的化合物應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。
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