[發明專利]依達拉奉在制備用于預防和治療腦淀粉樣血管病的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410618300.6
• 申請日: 2014-11-05
• 公開（公告）號: CN105616405B
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 王延江;矯樹生;姚秀卿;周新富
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三軍醫大學第三附屬醫院
• 主分類號: A61K31/4152
• 分類號: A61K31/4152;A61P25/28
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 楊青;穆德駿

1.依達拉奉或其類似物或衍生物在制備藥物中的應用，其中通過向需要的患者給藥，所述藥物用于治療腦淀粉樣血管病(CAA)，其中依達拉奉的類似物選自那些（1）吡唑啉環3位的甲基被除甲基之外的低級(C1-6)烷基、低級烷氧基或H取代，（2）吡唑啉環4位的H被低級烷基或烷氧基取代，和/或（3）苯基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、低級烷氧基、硝基或鹵素，以及依達拉奉的衍生物為酯，其中吡唑啉環5位的酮轉化為烯醇，與羧酸反應生成酯，繼而在體內水解后轉化成酮。

2.權利要求1的應用，其中所述藥物通過靜脈內、皮下或口服給藥。

3.權利要求1的應用，其中所述藥物制成針劑、片劑或膠囊劑。

4.權利要求1的應用，其中依達拉奉與其他治療CAA的藥物組合給藥。

5.權利要求4的應用，其中所述其他藥物為Aβ抗體。

6.權利要求1的應用，其中在藥物給藥前，還包括確定患者患有CAA。

7.權利要求6的應用，其中所述確定是確定患者罹患CAA的臨床癥狀。

8.權利要求1的應用，其中所述患者的腦中有或者沒有阿爾茨海默氏癥的特征性斑塊。

9.權利要求1的應用，其中所述患者有或者沒有阿爾茨海默氏癥的癥狀。

10.權利要求1的應用，其中所述患者有或者沒有心臟病發作或中風。

11.權利要求1的應用，其中依達拉奉的日劑量在0.1 mg/kg至25 mg/kg 之間。

12.依達拉奉或其類似物或衍生物在制備藥物中的應用，其中通過向易患CAA的患者給藥，所述藥物用于預防CAA，其中依達拉奉的類似物選自那些（1）吡唑啉環3位的甲基被除甲基之外的低級(C1-6)烷基、低級烷氧基或H取代，（2）吡唑啉環4位的H被低級烷基或烷氧基取代，和/或（3）苯基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、低級烷氧基、硝基或鹵素，以及依達拉奉的衍生物為酯，其中吡唑啉環5位的酮轉化為烯醇，與羧酸反應生成酯，繼而在體內水解后轉化成酮。