[發明專利]一種新穎的樹枝狀大分子及其制備和用途在審

申請號：	201410607869.2	申請日：	2014-11-04
公開（公告）號：	CN105085931A	公開（公告）日：	2015-11-25
發明（設計）人：	韓冰;高潔	申請（專利權）人：	韓冰
主分類號：	C08G83/00	分類號：	C08G83/00;A61K31/795;A61P15/08
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種新穎樹枝大分子及其制備用途
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【說明書】：

技術領域

本發明公開了一種新穎的蝌蚪狀的含有樹枝狀大分子和鏈狀親水化合物的化合物的制備和用途，這種蝌蚪狀的化合物是以樹枝狀大分子為頭部，以親水鏈狀化合物為尾部的化合物，本發明公開了其制備方法和用途。該蝌蚪狀的化合物可以在人或動物的體內受精即正常生育過程中提高卵子的受精率，提高至少3倍。

背景技術

目前，由于環境污染和生活壓力日益增大，青年夫妻不孕率大幅增加，不僅使一些家庭受到困擾，也給社會帶來很大的不穩定性。一些瀕危的野生動物由于不能有效受孕，造成物種的滅絕。體外受精的成功率僅停留在50%左右，而且操作繁冗，無法高效且耗時耗力耗材。本發明人發明了一種全新的蝌蚪狀化合物，該蝌蚪狀化合物可以使精子在體內受精過程中，迅速地通過輸卵管與卵子結合，結合率超過普通受孕的3倍以上，即該蝌蚪狀化合物可以使人或動物在非體外受精即正常生育過程中擁有更強地孕育子代的能力。

本發明制備的這種蝌蚪狀化合物可以在哺乳動物性交過后最大程度使精子與卵子結合，具有在哺乳動物生殖領域中的自然生育過程中提高卵子受精率的能力。本發明化合物進行的動物實驗表明，該有頭有尾類似蝌蚪狀的新的化合物在小鼠的體內受精即正常生育過程中使小鼠的卵子受精率至少提高3倍。

發明內容

如下式所示的結構中一種有頭有尾類似蝌蚪狀的新的含樹枝狀大分子的化合物，其特點為頭部為近似球狀的樹枝狀大分子構成，尾部由一段線性的親水鏈狀化合物構成，形成一個似蝌蚪狀的化合物，其結構如下：

結構中的

代表以S-S為內核的m代樹枝狀大分子分解后的半個m代樹枝狀大分子，其中m代樹枝狀大分子為近似球狀的高度枝化的m代樹枝狀大分子，其中m為樹枝狀大分子的代數，m取0-50之間的整數以及0.5的倍數。

結構中的S-S為樹枝狀大分子的內核，該結構表示近似球狀的高度枝化的m代樹枝狀大分子，其中m為樹枝狀大分子的代數，m取0-50之間的整數以及0.5的倍數，而結構中的Linker代表一種帶有三個枝岔分支的分枝狀結構化合物，一個分枝與親水鏈連接，另兩個分枝與半個樹枝狀大分子的核心部分化學連接，形成一個似蝌蚪狀的含樹枝狀大分子為頭部，親水鏈狀化合物為尾部的化合物。該分枝狀化合物含有可與-SH反應的活性基團。該分枝狀化合物，優選

，

。

化合物的結構中的親水鏈Hydrophilicchain為一段親水的長鏈形狀的化合物，選自聚乙烯醇，多糖，聚乙二醇，聚吡咯烷酮，聚醚，聚氧乙烯嵌段共聚物，或是它們的共聚物。本發明所發明的化合物的制備方法，其特征在于：

1）將以S-S為核心的樹枝狀大分子G_m，其中m為樹枝狀大分子的代數，m取0-50之間的整數以及0.5的倍數，G_m在維生素C、二硫蘇糖醇或是亞硫酸氫鈉的催化下分解為帶有SH健活性的半個樹枝狀大分子G_m的A；

2）分枝狀化合物Linker與線性的親水鏈化合物HydrophilicChain一側偶聯生成帶有分枝結構的線性化合物B；

3）一倍摩爾的化合物B與兩倍摩爾的化合物A在0-20度的溶劑中過夜攪拌反應，分枝的兩側分別與半個樹枝狀化合物A的內核的SH反應，反應得到蝌蚪狀的含樹枝狀大分子的化合物C；

4）將制備所得的蝌蚪狀的化合物C在真空干燥箱中凍干24-96小時，得到最終產品備用；

反應所述結構如下

樹枝狀大分子化合物Gm：

；

化合物A:

；