[發明專利]一種新穎的樹枝狀大分子及其制備和用途

在審

• 申請號: 201410607869.2
• 申請日: 2014-11-04
• 公開（公告）號: CN105085931A
• 公開（公告）日: 2015-11-25
• 發明（設計）人: 韓冰;高潔
• 申請（專利權）人: 韓冰
• 主分類號: C08G83/00
• 分類號: C08G83/00;A61K31/795;A61P15/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如下式所示的結構中一種有頭有尾類似蝌蚪狀的新的含樹枝狀大分子的化合物，其特點為頭部為近似球狀的樹枝狀大分子構成，尾部由一段線性的親水鏈狀化合物構成，形成一個似蝌蚪狀的化合物，其結構如下：

。

2.權利要求1的化合物的結構中的

代表以S-S為內核的m代樹枝狀大分子分解后的半個m代樹枝狀大分子，其中m代樹枝狀大分子為近似球狀的高度枝化的m代樹枝狀大分子，其中m為樹枝狀大分子的代數，m取0-50之間的整數以及0.5的倍數。

3.權利要求1的化合物，其中結構中的Linker代表一種帶有三個枝岔分支的分枝狀結構化合物，一個分枝結構與親水的鏈狀化合物連接，另兩個分枝與半個樹枝狀大分子的核心部分化學連接，形成一個似蝌蚪狀的以樹枝狀大分子為頭部，親水鏈狀化合物為尾部的化合物。

4.權利要求1的化合物，化合物的結構中的親水鏈為一段親水的長鏈形狀的化合物，選自聚乙烯醇，多糖，聚乙二醇，聚吡咯烷酮，聚醚，聚氧乙烯嵌段共聚物，或是它們的共聚物。

5.權利要求3的分枝狀化合物Linker，該分枝狀化合物含有可與巰基-SH反應的活性基團。

6.權利要求5的分枝狀化合物，優選

，

。

7.如權利要求1-6本發明所發明的化合物的制備方法，其特征在于：

1）將以S-S為核心的樹枝狀大分子G_m，其中m為樹枝狀大分子的代數，m取0-50之間的整數以及0.5的倍數，G_m在維生素C、二硫蘇糖醇或是亞硫酸氫鈉的催化下分解為帶有SH健活性的半個樹枝狀大分子G_m的A；

2）分枝狀化合物Linker與線性的親水鏈化合物HydrophilicChain一側偶聯生成帶有分枝結構的線性化合物B；

3）一倍摩爾的化合物B與兩倍摩爾的化合物A在0-20度的溶劑中過夜攪拌反應，分枝的兩側分別與半個樹枝狀化合物A的內核的SH反應，反應得到蝌蚪狀的含樹枝狀大分子和鏈狀親水化合物的化合物C；

4）將制備所得的蝌蚪狀的化合物C在真空干燥箱中凍干24-96小時，得到最終產品備用；

反應所述結構如下

樹枝狀大分子化合物Gm：

；

化合物A:

；

化合物B:

其中該結構

屬于Linker結構內的結構；

化合物C:

。

8.權利要求7的方法，其中所述化學步驟1-3選用溶劑選自：甲醚、乙醚、石油醚、苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、3-(2-吡啶二巰基)丙酸N-羥基琥珀酰亞胺酯、磷酸三（2-氯乙基）酯、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N'-二環己基碳二亞胺中的一種或多種。

9.權利要求1的化合物的用途，該有頭有尾類似蝌蚪狀的新的化合物用途為在人或動物的體內受精即正常生育過程中極大地促進精子與卵子結合，使其非常容易形成受精卵。

10.權利要求9的化合物的用途，該發明的化合物的功能為可以使動物的卵子受精率至少提高3倍。