[發明專利]一種治療小兒濕疹的多糖核酸藥物組合物

有效

• 申請號: 201410605276.2
• 申請日: 2014-10-31
• 公開（公告）號: CN104306408B
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: 潘霞
• 申請（專利權）人: 潘霞
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715;A61K35/74;A61K31/4375;A61K47/34;A61K47/32;A61K9/16;A61P17/00;A61P37/08
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本發明涉及一種治療小兒濕疹的多糖核酸藥物組合物，其以卡介菌多糖核酸以及氧化苦參堿為藥物活性成分，制成注射用緩釋微球制劑，所述制劑由卡介菌多糖核酸、氧化苦參堿、丙交酯/乙交酯共聚物、聚乙烯醇、吐溫80和海藻糖制成。所述藥物可以協同有效地發揮藥物療效，較好地治療小兒濕疹，增強治療效果，縮短用藥周期，改善用藥順應性。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療小兒濕疹的多糖核酸藥物組合物。

背景技術

小兒濕疹是一種變態反應性皮膚病。引起濕疹的病因是復雜的，其中最主要的是過敏因素是，所以有過敏體質家族史的小兒更容易發生濕疹。主要原因為對食入物、吸入物或接觸物不耐受或過敏所致。

小兒濕疹的主要臨床特點是，皮疹多形性、劇烈瘙癢感、常有滲出傾向、分布范圍比較對稱且易反復發作，若不及時有效處理使病程遷延很可能造成疾病向慢性化發展。一旦患上濕疹就會嚴重影響患兒的休息、食欲和睡眠，患兒反復搔抓還易繼發細菌感染使病情惡化。

現有的小兒濕疹的治療手段主要是去除過敏源；采用外用膏劑等對癥治療；對于急性泛發的患兒，要積極治療全身疾病，清除病灶，主要采用口服激素治療的手段。然而，現有的治療手段如外涂膏劑等，容易被小兒抓撓，甚至誤食，有一定的安全隱患。而口服激素治療則存在激素治療的常見副作用，對小兒傷害極大。故急需開發新的治療手段和治療藥物。

卡介菌為牛型減毒結核菌，無致病性，有免疫原性，用卡介菌接種代替結核菌初次感染而獲得對結核病的免疫力，是目前世界上應用最廣泛的菌苗之一。我國科研工作者進行了卡介菌提取物的研究，采用熱酚法去掉菌體蛋白質，再用乙醇沉淀提取菌體多糖和核酸及少量的蛋白質混合物而制成。

經過工藝改進和質量標準的提高，卡介菌提取物的副反應得以有效降低，進入了《中國生物制品規程》，制成卡介菌多糖核酸注射液，臨床上用于免疫調節，在預防和治療感冒、哮喘、變應性鼻炎等呼吸道疾病及濕疹、蕁麻疹、扁平疣、尋常疣、尖銳濕疣等皮膚疾病有較好的療效。本領域已有部分研究采用卡介菌多糖核酸注射液治療慢性濕疹(《中國麻風皮膚病雜志》，吳曉金等，第29卷第10期，第677-679頁)。

采用卡介菌多糖核酸注射液治療小兒濕疹成為臨床上又一新的選擇，該種療法安全性好，療效可靠，可以有效治療小兒濕疹。然而該種療法需要至少每隔1天肌肉注射一次，患兒順應性差，且家庭負擔較重。

在此基礎上，發明人研制了一種卡介菌多糖核酸緩釋注射液，可以有效延緩藥物釋放，延長藥物作用時間，增加注射間隔時間，提高了患兒的順應性。另外，通過在注射液中進一步添加藥物活性成分，可以使得藥物作用協同增效，提高治療效果，縮短用藥時間。

發明內容

本發明在于提供一種治療小兒濕疹的多糖核酸藥物組合物，其通過增添藥物活性成分，制成緩釋注射液，可以增強治療效果，提高患兒的順應性。

本發明治療小兒濕疹的多糖核酸藥物組合物是一種注射用緩釋微球制劑，其藥物活性成分為卡介菌多糖核酸以及氧化苦參堿。

其中，活性成分卡介菌多糖核酸是由卡介菌多糖和卡介菌核酸組成的組合物，其中多糖的質量百分含量為15％～55％，該組合物中核酸的質量百分含量為45％～85％，優選地，多糖為40％，核酸為60％。

本發明注射劑中的兩種藥物活性成分，卡介菌多糖核酸與氧化苦參堿的重量配比為3∶1～1∶3，進一步地優選為1-3∶1，更優選為1.7∶1。經過本發明藥效研究，該配比的藥物活性成分可以協同有效地發揮藥物療效，較好地治療小兒濕疹，增強治療效果，縮短用藥周期，改善用藥順應性。

本發明的注射用卡介菌多糖核酸聯合氧化苦參堿緩釋微球的藥物組合物，由卡介菌多糖核酸、氧化苦參堿、丙交酯/乙交酯共聚物、聚乙烯醇、吐溫80和海藻糖制成。以重量份數計的各組分組成為：