[發(fā)明專利]一種制備利托那韋的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410604883.7 | 申請日： | 2014-11-03 |
| 公開（公告）號： | CN104341372A | 公開（公告）日： | 2015-02-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 白躍飛;皮昌橋;韓曉丹;劉丹;孫董軍;劉九知;于河舟 | 申請（專利權(quán)）人： | 東北制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/28 | 分類號： | C07D277/28 |
| 代理公司： | 沈陽世紀藍海專利事務(wù)所(普通合伙) 21232 | 代理人： | 譚琦 |
| 地址： | 110027 遼寧省沈陽*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 方法 | ||
1.一種制備利托那韋的方法，其特征在于：在堿性和有機溶劑條件下,以DEPBT作為縮合劑，N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸與?(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷進行成酰胺反應(yīng)得利托那韋。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸與(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羥基己烷的摩爾比為1:1-4。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：N-[N-甲基-N-[(2-異丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-纈氨酸與DEPBT的摩爾比為1:1-5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述制備方法的反應(yīng)溫度為20-35℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述制備方法的優(yōu)選反應(yīng)溫度為25-30℃。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述堿為三乙胺、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鉀、碳酸鉀、N-甲嗎啉、二乙胺、吡啶或上述任意兩種和三種不同比例的組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述堿為三乙胺或N-甲基嗎啉，或二者混合。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述有機溶劑為選自乙酸乙酯、四氫呋喃、二氯甲烷、氯仿、丁酮、丙酮或甲基異丁基酮的單一溶劑或混合溶劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的一種制備利托那韋的方法，其特征在于：所述有機溶劑為二氯甲烷或四氫呋喃，或二者混合。
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