[發明專利]一類取代雜環衍生物及其制備方法有效
| 申請號： | 201410603721.1 | 申請日： | 2014-10-31 |
| 公開（公告）號： | CN104356082A | 公開（公告）日： | 2015-02-18 |
| 發明（設計）人： | 邱彥;李宇航;任杰;楊隆河;朱程剛 | 申請（專利權）人： | 廈門大學 |
| 主分類號： | C07D263/26 | 分類號： | C07D263/26;C07D413/06;C07D413/14;C07D207/28;C07D207/273;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/04 |
| 代理公司： | 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 馬應森 |
| 地址： | 361005 *** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 取代 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.一類取代雜環衍生物，其特征在于其化學結構式如下：
其中，X選自：C，N或O；
Y選自：C或N；
A選自：OR6、N?R7R8或CR9R10R11；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11獨立選自：-H、＝O、＝NOR’、鹵素、鹵代基、多鹵代基、-(CH2)nCN、-(CH2)nNO2、-(CH2)nR’、-(CH2)nCOOR’、-(CH2)nCONR’2、-(CH2)nOR’、-(CH2)nSR’、-(CH2)nSOR’、-(CH2)nSO2R’、-(CH2)nNR’2、-(CH2)nNR’COR’或-(CH2)nNR’SO2R’；其中n＝0～10，各個R’獨立為H或選自含有20個C原子以內的各種取代或未取代的：直鏈烷基、支鏈烷基、環烷基、環雜烷基、烯基、炔基、直鏈雜烷基、支鏈雜烷基、雜環烷基、雜烯基、雜炔基、雜環基或芳香基。
2.如權利要求1所述一類取代雜環衍生物的合成路線之一如下：
(a)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃。
3.如權利要求1所述一類取代雜環衍生物的合成路線之二如下：
(a)(i)CbzCl,Et3N,EtOAc,(ii)BnBr,NaH,THF；
(b)DIBAl-H,THF,0℃；
(c)I2,PPh3,0℃。
4.如權利要求1所述一類取代雜環衍生物的合成路線之三如下：
(a)(i)SmI2,THF,-78℃,(ii)DMP,CH2Cl2,0℃；
(b)(i)H2,Pd/C,(ii)CDI?or?BTC；
(c)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃,
(d)NaClO2,Acetone/H2O,
(e)CH3I,Na2CO3,Acetone,
(f)DEPBT,NH2OH·HCl,Et3N,CH2Cl2。
5.如權利要求1所述一類取代雜環衍生物的合成路線之四如下：
(a)KCN,DMF；
(b)(i)H2,Pd/C,(ii)CDI?or?BTC；
(c)n-BuLi,R-COCl,-78℃→0℃；
(d)NaBO3,CH3CN/H2O；
(e)NaN3,Toluene,reflux。
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