[發明專利]一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410600151.0
• 申請日: 2014-10-31
• 公開（公告）號: CN105616373A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 曾培安;吳健民;賀蓮;張靜;鄭和校
• 申請（專利權）人: 康普藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/36;A61K9/48;A61K31/495;A61K47/38;A61P11/14
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技術領域

本發明屬于生物醫藥制劑領域，具體涉及一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法。

背景技術

咳嗽是一種臨床常見病，目前常用的鎮咳藥多作用于中樞，如阿片類麻醉性鎮咳藥嗎啡、可待因等；非麻醉性鎮痛藥如美沙芬、四甲阿卜啡、噴托維林、苯丙哌啉等；諸如此類的鎮咳藥品種雖多，但療效多不盡人意，且副作用很大。有人認為，較理想的鎮咳藥應降低肺內感覺神經的敏感性，阻斷有髓鞘或無髓鞘神經內的感覺神經傳導(如局麻藥物)，但局麻藥物有抑制肺防御反射和誘發支氣管收縮等副作用。左羥丙哌嗪英文名是Levodroproplzine，白色晶體，mp98-100℃，結構式：

最早由意大利的Dompe公司(商品名為Levotuss)和Mediolanum公司(商品名Danka)開發，1988年10月在意大利上市，用于治療各種類型咳嗽，是一種外周性鎮咳藥。左羥丙哌嗪為手性化合物，幾乎沒有其消旋體羥丙哌嗪及其類似物鎮咳的中樞鎮靜作用，對心血管系統和呼吸系統不產生任何明顯作用，其耐受性好，無藥物依賴性且穩定性高。

左羥丙哌嗪具有易溶于醇類，二氯甲烷等有機溶劑，難溶于水的特點。本發明通過處方篩選，科學配比，提供一種生物利用度高，患者藥品順應性好的左羥丙哌嗪制劑。

發明內容

本發明旨在提供一種生物利用度高，療效好，患者順應性好的左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法。

為實現上述發明目的，本發明一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其具體實施方案為：

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于該制劑片芯由左羥丙哌嗪及藥用輔料組成，包衣層輔料為羥丙甲基纖維素、PEG-6000、鈦白粉、70%乙醇。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于該制備方法具體步驟為：

1）將左羥丙哌嗪、乳糖、羥丙甲基纖維素、硬脂酸鎂分別粉碎，過80-120目篩；

2）將過篩后的乳糖和羥丙甲基纖維素混合均勻，再加入左羥丙哌嗪混勻；

3）向步驟（2）中的混合物加入主輔料20-30%的潤濕劑70%乙醇，繼續攪拌制成適宜的軟材；

4）將步驟（3）中的軟材用16-20目尼龍篩網制成濕顆粒；

5）將濕顆粒置于干燥箱中55±5℃干燥；

6）將干顆粒用20目篩網整粒，整粒后再加入硬脂酸鎂混合均勻；

7）制備成適宜的制劑。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于該片芯處方重量百分比計為：

左羥丙哌嗪1-35%藥用輔料65-99%。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于該包衣層處方重量百分比計為：

羥丙甲基纖維素5-10%PEG-60000.01-1.00%鈦白粉1-5%70%乙醇80-90%。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于步驟8）制劑為固體制劑、半固體制劑中的一種或多種。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于固體制劑片劑的制備方法為:

1)將整粒后與硬脂酸鎂混合均勻的藥物按片重壓片；

2）按照包衣處方的物料配制包衣液將壓成的片劑包衣。

本發明所述一種左羥丙哌嗪藥物制劑及其制備方法，其特征在于固體制劑膠囊劑的制備方法為：將整粒后與硬脂酸鎂混合均勻的藥物按粒重進行膠囊填充。

具體實施方式

以下實施例只為進一步說明本發明，不以任何形式限制本發明。

實施例1

片芯處方：