[發明專利]一種可降解的酸敏型聚天冬酰胺共聚物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201410597695.6 | 申請日： | 2014-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN104592522A | 公開（公告）日： | 2015-05-06 |
| 發明（設計）人： | 戴箭;李倩倩;陳維聰 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C08G81/00 | 分類號： | C08G81/00;C08B37/02;C08G69/14;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510006 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 降解 酸敏型聚 天冬 共聚物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種可降解的酸敏型聚天冬酰胺共聚物，其特征在于，所述的共聚物的親水段為多乙烯亞胺接枝的聚天冬氨酸，所述共聚物的疏水段為縮醛化葡聚糖。
2.根據權利要求1所述的聚天冬酰胺共聚物,其特征在于，所述的多乙烯亞胺接枝的聚天冬氨酸與縮醛化葡聚糖的分子量的比為1:1～10。
3.根據權利要求1所述的聚天冬酰胺共聚物,其特征在于，所述的多乙烯亞胺為直鏈型多乙烯亞胺，分子量為100～500g/mol。
4.根據權利要求1所述的聚天冬酰胺共聚物,其特征在于，所述聚天冬氨基酸芐酯為單體單元為帶有活性側基的L型天冬氨酸芐酯，所述的聚天冬氨酸芐酯的分子量為3602?g/moL。
5.一種權利要求1所述的聚天冬酰胺共聚物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1.?端醛基葡聚糖與丙炔胺反應，制備出端炔基葡聚糖；
S2.?根據預期共聚物中疏水端縮醛化葡聚糖的分子量，將端炔基葡聚糖的羥基在規定時間內進行縮醛化反應，得到疏水性的縮醛化葡聚糖；
S3.?端疊氮的丙胺引發L型天冬氨酸卞酯的N-羧酸酐開環聚合，制備端疊氮的聚天冬氨酸芐酯；
S4.?利用點擊化學反應，將S2的得到的疏水性的縮醛化葡聚糖和S3所得的端疊氮的聚天冬氨酸芐酯結合,得到縮醛化葡聚糖-聚天冬氨酸芐酯；
S5.?通過胺解反應，將多乙烯亞胺連接到S4所得的縮醛化葡聚糖-聚天冬氨酸芐酯的聚氨基酸側鏈，引入多乙烯亞胺親水基團，得到最終產物縮醛化葡聚糖-多乙烯亞胺接枝聚天冬酰胺共聚物。
6.根據權利要求5所述的聚天冬酰胺共聚物的制備方法，其特征在于，S2所述的縮醛化反應為用二甲氧基丙烯在吡啶對甲苯磺酸的作用下對端炔基葡聚糖的羥基進行縮醛化反應。
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