[發明專利]2-((2-甲基-3-吲哚基)甲基)苯并咪唑衍生物及其合成

在審

• 申請號: 201410583377.4
• 申請日: 2014-10-20
• 公開（公告）號: CN104387371A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 康從民;趙緒浩;姜凡偉;呂英濤;展震
• 申請（專利權）人: 青島科技大學
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.新型吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成方法，以2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物和鄰苯二胺及其衍生物為原料，在較高沸點溶劑中或者不使用溶劑、縮合劑作用下，用加熱或者微波照射的方法使其脫水環合生成亞甲基連接的吲哚-苯并咪唑衍生物，反應式如下所示：?

。

2.如權利要求1中方法所述，式中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈分別為：H，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃，CN，N(CH₃)₂，N(C₂H₅)₂，NO₂，SO₃H，CH₂R’，OR’，NHR’，COR’，COOR’，CONHR’；其中R’為H，CH₃，CH₂CH₃，COCH₃，F，Cl，Br，CF₃，CCl₃。?

3.如權利要求1中方法所述，反應中2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物與鄰苯二胺及其衍生物的物料摩爾比為1∶0.5至1∶50；2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物與溶劑的質量比為1∶1至1∶100；2-甲基-3-吲哚乙酸及其衍生物與縮合劑的質量比為1∶0.1至1∶10。?

4.如權利要求1中方法所述，其特征在于，較高沸點溶劑為乙二醇，乙二醇一甲酯，乙二醇二甲酯，乙二醇一乙酯，乙二醇二乙酯，硝基乙烷，二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺，二甲亞砜，丙二醇，丙三醇，二甘醇，二苯基醚。?

5.如權利要求1中方法所述，加熱進行反應時反應時間為0.5～24小時，反應溫度為80～250℃，或者微波輻射進行反應時反應時間為1～100分鐘。?

6.如權利要求1中方法所述，其特征在于，縮合劑為：N，N′-羰基二咪唑，二環己基碳二亞胺，多聚磷酸，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺，二異丙基碳二亞胺，1，1′-羰基二(1，2，4-三氮唑)，4-二甲氨基吡啶，1，1′-羰基二吡咯，4，5-二氰基咪唑，氰代磷酸二乙酯，4-(4，6-二甲氧基三嗪)-4-甲基嗎啉氯化物，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺。?