[發(fā)明專利]一種制備培西加南的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410573721.1 | 申請日： | 2014-10-24 |
| 公開（公告）號： | CN104356221B | 公開（公告）日： | 2018-06-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 沈柯;劉霽莉;周亮;楊東暉;路楊 | 申請（專利權(quán)）人： | 杭州阿諾生物醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/46 | 分類號： | C07K14/46;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 偶聯(lián) 二肽片段 氨基酸 制備 合成 多肽合成技術(shù) 固相合成法 規(guī)模化生產(chǎn) 氨基樹脂 側(cè)鏈保護 合成工藝 起始樹脂 賴氨酸 液相法 肽樹脂 凍干 裂解 主鏈 肽序 | ||
1.一種制備培西加南的方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟1，通過液相法合成二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH；
步驟2，采用固相合成法，所述方法包括以下步驟：1)采用0.10～0.60mmol/g的氨基樹脂為起始樹脂；2)采用由體積比為1:4的哌啶和DMF組成的去保護液脫除氨基樹脂上的Fmoc保護基；3)在偶聯(lián)劑系統(tǒng)的存在下，氨基樹脂和Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH偶聯(lián)得到Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-氨基樹脂；4)重復(fù)步驟2)、3)，按照培西加南主鏈肽序依次偶聯(lián)具有N端Fmoc保護且側(cè)鏈保護的氨基酸，其中7、8位，10、11位和21、22位氨基酸偶聯(lián)采用二肽片段Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH偶聯(lián)；
步驟3，肽樹脂裂解，純化，凍干后得到培西加南。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是：
所述氨基樹脂選自Rink Amide AM樹脂、Rink Amide MBHA樹脂；其中所述氨基樹脂的替代度為0.10～0.60mmol/g。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述的氨基樹脂優(yōu)選Rink Amide MBHA樹脂；所述氨基樹脂的替代度優(yōu)選為0.15～0.40mmol/g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是：所述偶聯(lián)劑系統(tǒng)包括縮合劑和反應(yīng)溶劑，所述縮合劑選自DIC/HOBt、PyBOP/HOBt/DIEA或HATU/HOBt/DIEA；所述反應(yīng)溶劑選自DMF、DCM、NMP、DMSO或他們之間的組合。
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