[發(fā)明專利]含酰脲結(jié)構(gòu)單元的-5-氰基嘧啶衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410573425.1
• 申請日: 2014-10-24
• 公開（公告）號: CN104402831A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉宏民;馬立英;龐露蘋;王博;張淼;戶彪;鄭甲信;馬玉培
• 申請（專利權(quán)）人: 鄭州大學(xué)
• 主分類號: C07D239/47
• 分類號: C07D239/47;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/505;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

1.含酰脲結(jié)構(gòu)單元的-5-氰基嘧啶衍生物，特征在于，具有通式Ⅰ所述結(jié)構(gòu)：

通式Ⅰ中X為C或N；

R₁為不同位置單取代的氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基或異丙基中的任意一種；

R₂為氫、不同位置單取代的氯、甲基、異丙基任意一種或R₂為3,4,5-三甲氧基或3,4-二氟。

2.如權(quán)利要求1所述的含酰脲結(jié)構(gòu)單元的-5-氰基嘧啶衍生物，其特征在于，優(yōu)選：X為C；

R₁為不同位置單取代的氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基或異丙基其中之一；

R₂為氫或3,4,5-三甲氧基。

3.如權(quán)利要求1所述的含酰脲結(jié)構(gòu)單元的-5-氰基嘧啶衍生物，其特征在于，優(yōu)選：X為N；

R₁為不同位置單取代的氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或硝基其中之一；

R₂為不同位置單取代的氯、甲基、異丙基或R2為3,4,5-三甲氧基、3,4-二氟其中之一。

4.如權(quán)利要求1所述的含酰脲結(jié)構(gòu)單元的-5-氰基嘧啶衍生物，其特征在于，選如下化合物之一：

X＝C時，I-1?R₁＝m-CF₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-2?R₁＝o-OCH₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-3?R₁＝p-Cl，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-4?R₁＝m-Cl，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-5?R₁＝m-NO₂，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-6?R₁＝p-CH₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-7?R₁＝p-F，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-8?R₁＝p-CH(CH₃)₂，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

X＝N時，I-9?R₁＝p-CH₃，R₂＝H；

I-10?R₁＝p-CH₃，R₂＝p-CH(CH₃)₂；

I-11?R₁＝p-OCH₃，R₂＝p-CH(CH₃)₂；

I-12?R₁＝m-CH₃，R₂＝p-CH(CH₃)₂；

I-13?R₁＝m-CF₃，R₂＝p-CH(CH₃)₂；

I-14?R₁＝m-CF₃，R₂＝p-CH₃；

I-15?R₁＝m-CF₃，R₂＝p-Cl；

I-16?R₁＝m-CF₃，R₂＝m,p-diF；

I-17?R₁＝m-CF₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-18?R₁＝p-Br，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-19?R₁＝o-Cl，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-20?R₁＝p-Cl，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-21?R₁＝m-Cl，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-22?R₁＝m-NO₂，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-23?R₁＝p-CH₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-24?R₁＝p-CF₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-25?R₁＝o-OCH₃，R₂＝m,p,m-triOCH₃；

I-26?R₁＝o-Cl，R₂＝m,p-diF；

I-27?R₁＝p-CH₃，R₂＝m,p-diF；

I-28?R₁＝m-Cl，R₂＝m,p-diF；

I-29?R₁＝o-OCH₃，R₂＝m,p-diF；

I-30?R₁＝p-Cl，R₂＝m,p-diF；

I-31?R₁＝p-Cl，R₂＝p-Cl；

I-32?R₁＝p-CF₃，R₂＝p-Cl。