[發(fā)明專(zhuān)利]一類(lèi)含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成及其生物活性評(píng)價(jià)

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410570983.2
• 申請(qǐng)日: 2014-10-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104447565A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱海亮;湯丹潔;段勇濤;陶翔翔
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南京大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D233/94
• 分類(lèi)號(hào): C07D233/94;C07D233/95;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一類(lèi)含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：

一類(lèi)1.一類(lèi)含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的制法，它由下列步驟組成：

步驟1在反應(yīng)容器中依次加入甲硝唑、不同取代基的苯甲醛，加入適量的有機(jī)溶劑，在適當(dāng)條件下攪拌、溶解，然后快速加入甲醇鈉甲醇溶液，在室溫條件下反應(yīng)一段時(shí)間(TLC跟蹤反應(yīng)，直至至少一種原料很少甚至沒(méi)有)，在反應(yīng)結(jié)束后，獲得粗產(chǎn)品，粗產(chǎn)品再采用適當(dāng)有機(jī)溶劑重結(jié)晶或經(jīng)柱層析提純獲得目標(biāo)化合物1a-1l。

步驟2將化合物1a-1l、對(duì)甲苯磺酰氯依次加入到含有一定體積有機(jī)溶劑的容器中，在適當(dāng)條件下攪拌，溶解，再加入三乙胺做催化劑。回流攪拌反應(yīng)一段時(shí)間(TLC跟蹤反應(yīng)，直至至少一種原料很少甚至沒(méi)有)，反應(yīng)結(jié)束后，獲得粗產(chǎn)品，將粗產(chǎn)品經(jīng)柱層析提純獲得目標(biāo)化合產(chǎn)物2a-3l。