[發(fā)明專利]一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410569811.3
• 申請(qǐng)日: 2014-10-23
• 公開（公告）號(hào): CN104257627A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 夏羽;李渡春;黃斌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東廣發(fā)制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48;A61K47/42
• 代理公司: 東莞市華南專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44215
• 代理人: 李玉平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及軟膠囊穩(wěn)定性研究，具體涉及一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液及其制備方法。

背景技術(shù)

膠囊主要分為硬膠囊和軟膠囊。軟膠囊也稱軟膠丸劑，它是將油類或?qū)γ髂z物無(wú)溶解作用的非水溶性的液體或混懸液等封閉于膠囊殼中而成的一種制劑，其形狀有圓形，橢圓形，魚形，管形等。

目前，軟膠囊制劑在國(guó)外發(fā)展很快，在發(fā)達(dá)國(guó)家已有廣闊的市場(chǎng)。我國(guó)軟膠囊研制起步較晚，隨著先進(jìn)設(shè)備的引進(jìn)和研制，軟膠囊的生產(chǎn)能力和技術(shù)水平有了很大提高，生產(chǎn)范圍亦從單純西藥制劑向中成藥制劑發(fā)展，目前已研制開發(fā)出多個(gè)中藥軟膠囊品種，如月見(jiàn)草油軟膠囊、藿香正氣軟膠囊、六味地黃軟膠囊、復(fù)方丹參軟膠囊和麻仁軟膠囊，黃藤素軟膠囊等。

軟膠囊適合用于以下幾種類型的中藥：

1、黏稠性強(qiáng)的中藥浸膏。中藥制劑多為浸膏制劑，中藥浸膏與空氣接觸時(shí)容易吸濕，受熱易軟化。此類藥物若制成固體制劑如硬膠囊，需要加入較多填充劑，在貯存過(guò)程中，常出現(xiàn)內(nèi)容物黏結(jié)現(xiàn)象，若制成軟膠囊，可得到改進(jìn)。如清感軟膠囊系將14味中藥提取濃縮成相對(duì)密度為1．30(50℃?熱測(cè))的稠膏，減壓干燥，粉碎成細(xì)粉，加入植物油及所得揮發(fā)油，混勻，制成軟膠囊。

2、油性藥物與低熔點(diǎn)藥物。這類藥物在常溫下是液體或半固體，加工時(shí)常采用吸收、固化等技術(shù)處理。軟膠囊劑是將油性藥物與低熔點(diǎn)藥物用脂溶性溶劑溶解或制成乳濁液進(jìn)行填充，省去了吸收輔料，使制劑劑型體積縮小，同時(shí)避免了藥物滲出等問(wèn)題，且能提高生物利用度，故對(duì)于這類藥物，軟膠囊劑是最合適的劑型。

3、具有揮發(fā)性成分或不良?xì)馕兜闹兴帯Ｖ兴幹苿┰谥苽浜唾A藏中，揮發(fā)性成分容易揮發(fā)損失且具有特殊氣味，將其制成軟膠囊劑，密封在膠囊殼內(nèi)，由于密封嚴(yán)密，不易揮發(fā)損失，有效地提高了藥品的質(zhì)量。

4、生物利用度差的藥物。某些中藥制成常規(guī)制劑時(shí)生物利用度差，若將其制成軟膠囊，可獲得良好的生物利用度。人們通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明銀杏葉軟膠囊劑型易吸收、生物利用度高，對(duì)比同品種片劑有更高的療效。

5、遇光、濕、熱不穩(wěn)定，易氧化的藥物。?軟膠囊的囊材由明膠、甘油等組成，壁厚且無(wú)透氣性，是防止藥物氧化的優(yōu)良制劑。有些藥物經(jīng)與油混合，用油包覆其表面，可增加穩(wěn)定性。為防止光敏性藥物易分解，可在囊材中加入鈦白粉或氧化鐵等遮光材料，為了提高遮光效果，亦可添加色素取代部分的二氧化鈦?zhàn)鳛檎诠鈩苡行Ы档投趸亴?duì)軟膠囊的影響。為防止藥物與空氣接觸，可在制備過(guò)程中通入惰性氣體。

但中藥軟膠囊也有個(gè)比較明顯的缺陷，就是當(dāng)中藥軟膠囊貯存的時(shí)間越長(zhǎng)，膠囊的崩解時(shí)間就越長(zhǎng)。人們一直認(rèn)為，這是軟膠囊正常老化的問(wèn)題，只要將確保其在保質(zhì)期內(nèi)使用，則不會(huì)有太大的影響。因此，一般中藥軟膠囊的保質(zhì)期最長(zhǎng)只有18個(gè)月。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液，其能有效提高中藥軟膠囊的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)軟膠囊的保質(zhì)期到至少24個(gè)月。

本發(fā)明的另一發(fā)明目的是，提供一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液的制備方法，其具有步驟簡(jiǎn)便，可操作性強(qiáng)，設(shè)備成本低，適用于工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。

本發(fā)明的目的通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：

一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液含有以下重量份的組分：

純化水????????????45.08~46.43份

膠囊用明膠?????????37.14~37.57份

增塑劑????????????16.25~-16.91份

防腐劑????????????0.09-0.15份

遮光劑????????????0.046-0.113份

色素??????????????0.046-0.188份，上述組分的總量為100份，其中，所述色素經(jīng)過(guò)除鹽處理。

進(jìn)一步的，一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液含有以下重量份的組分：

純化水??????????????46份

膠囊用明膠??????????37.5份

甘油????????????????16.25份

羥苯乙酯????????????0.1份

二氧化鈦????????????0.05份

色素????????????????0.1份。

一種穩(wěn)定性好的中藥軟膠囊膠液，對(duì)色素進(jìn)行除鹽處理，除鹽方法如下：用水將色素制成飽和溶液，然后向飽和溶液加入3倍以上5倍以下的乙醇攪拌混合，靜止至少30分鐘，取上清液備用用于制備所述中藥軟膠囊的膠液。