[發明專利]勒馬回注射劑用于制備直腸給藥制劑及霧化吸入制劑的用途

在審

• 申請號: 201410567978.6
• 申請日: 2014-10-23
• 公開（公告）號: CN104383104A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 王鋒
• 申請（專利權）人: 王鋒
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61K9/72;A61P31/04;A61P11/00;A61P11/04;A61P31/06;A61P13/00;A61P13/08
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 趙敏

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及朗致勒馬回注射劑用于制備直腸給藥制劑及霧化吸入制劑的用途。?

背景技術

勒馬回，學名水蔓菁，始見于《救荒本草》，味苦，微寒；《中藥大辭典》、《中國藥典》1977年版一部，均有收載。用以治療支氣管炎，肺膿瘍，急性腎炎，尿路感染，癤腫等；外用治痔瘡，皮膚濕疹，風疹搔癢，在民間有“中藥抗生素”之稱。?

目前，以勒馬回(水蔓菁)為原料的藥物已衍生出多種臨床制劑，例如肌肉注射劑、口服片劑、顆粒劑、保健茶等劑型。?

藥效學試驗顯示，勒馬回制劑對肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌及志賀痢疾桿菌均有抑制作用。在體外促凝血和清除自由基活性以及保肝、抗腫瘤，心血管疾病的防治等方面有一定的藥理作用，故可以用于肺炎，支氣管炎，急慢性咽炎，肺結核，泌尿系統感染，前列腺炎等的治療。與抗生素聯合使用無拮抗現象。?

由于注射劑可以避免首過效應，提高藥物的生物利用度，成為臨床使用最為頻繁的方式。勒馬回注射劑被廣泛用于癰腫瘡毒、肺癰、咳嗽氣喘、久咳不止、熱淋澀痛及小便不利等的治療。?

但是現有注射劑在臨床治療中依然存在著治療耗時及不方便的問題，尤其是針對兒童患者，更存在著治療的不適性。?

發明內容

為此，本發明所要解決是現有技術中勒馬回制劑尤為不適用于兒童患者?的問題，進而提供一種利用勒馬回注射劑制備直腸給藥制劑及霧化吸入制劑的新用途。?

為解決上述技術問題，本發明是通過以下技術方案實現的：?

本發明一種勒馬回注射劑用于制備直腸給藥制劑的用途，所述勒馬回注射劑按照如下方法制備：取水蔓菁400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小時，第二次0.5-1.5小時，第三次0.3-0.8小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至每1體積份含原藥材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量達50-70％，第二次達70-90％，靜置22-26小時，棄去沉淀，濾過，濾液回收乙醇，用氫氧化鈉飽和水溶液調pH值至5.0-7.0，冷藏，濾過，濾液繼續加熱至無醇味，加入苯甲醇12-18體積份，攪勻，加注射用水至800-1200體積份，濾過，灌封，滅菌，即得；?

所述重量份與體積份的關系為g/mL的關系。?

本發明上述用途，所述勒馬回注射劑按照如下方法制備：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，第一次2小時，第二次1小時，第三次0.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至每1體積份含原藥材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量達60％，第二次達80％，靜置24小時，棄去沉淀，濾過，濾液回收乙醇，用氫氧化鈉飽和水溶液調pH值至6.0，冷藏，濾過，濾液繼續加熱至無醇味，加入苯甲醇15體積份，攪勻，加注射用水至1000體積份，濾過，灌封，滅菌，即得。?

本發明上述用途，所述直腸給藥制劑的日施用劑量為4-12mL。?

本發明一種勒馬回注射劑用于制備霧化吸入制劑的用途，所述水蔓菁注射劑按照如下方法制備：取勒馬回400-600重量份，加水煎煮三次，第一次1-3小時，第二次0.5-1.5小時，第三次0.3-0.8小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至每1體積份含原藥材0.5-1.5重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量達50-70％，第二次達70-90％，靜置22-26小時，棄去沉淀，濾過，濾液回收乙醇，用氫氧化鈉飽和水溶液調pH值至5.0-7.0，冷藏，濾過，濾液繼續加熱至無醇味，加入苯甲醇12-18體積份，攪勻，加注射用水至800-1200體積份，?濾過，灌封，滅菌，即得；?

所述重量份與體積份的關系為g/mL的關系。?

本發明上述用途，所述勒馬回注射劑按照如下方法制備：取水蔓菁500重量份，加水煎煮三次，第一次2小時，第二次1小時，第三次0.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至每1體積份含原藥材1重量份，放冷，加乙醇沉淀二次，第一次使含醇量達60％，第二次達80％，靜置24小時，棄去沉淀，濾過，濾液回收乙醇，用氫氧化鈉飽和水溶液調pH值至6.0，冷藏，濾過，濾液繼續加熱至無醇味，加入苯甲醇15體積份，攪勻，加注射用水至1000體積份，濾過，灌封，滅菌，即得。?

本發明上述用途，所述霧化吸入制劑的日施用劑量為4-10mL。?

直腸給藥是指通過肛門將藥物送入腸管，通過直腸粘膜的迅速吸收進入大循環，發揮藥效以治療全身或局部疾病的給藥方法，主要用于急慢性呼吸系統疾病、消化系統疾病、泌尿系統疾病及男性疾病、婦科疾病類的治療，并且具有較好的效果。?