[發(fā)明專利]吲哚哌嗪-二酮，其制備及治療作用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410562336.7 | 申請日： | 2014-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN105503833B | 公開（公告）日： | 2019-07-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 彭師奇;趙明;王玉記;吳建輝;王楓 | 申請（專利權(quán)）人： | 首都醫(yī)科大學 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;A61K31/496;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 制備 治療 作用 | ||
1.下式所示的u-PA抑制劑(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮
2.制備權(quán)利要求1的u-PA抑制劑(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮的方法，該方法由以下步驟構(gòu)成：
(1)在DCC和HOBt存在下D-Trp-OBzl在無水四氫呋喃中與D-Boc-Lys(Z)縮合為D-Boc-Lys(Z)-D-Trp-OBzl；
(2)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中D-Boc-Lys(Z)-D-Trp-OBzl脫去Boc生成D-Lys(Z)-D-Trp-OBzl；
(3)在乙酸乙酯和5％NaHCO3存在下D-Lys(Z)-D-Trp-OBzl生成(3R,6R)-3-(4-芐氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮；
(4)在Pd/C和H2存在下，在甲醇中(3R,6R)-3-(4-芐氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮脫去芐基生成(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮。
3.權(quán)利要求1的u-PA抑制劑(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移和侵潤抑制藥物中的應用。
4.權(quán)利要求1的u-PA抑制劑(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制備抗腫瘤劑中的應用。
5.權(quán)利要求1的u-PA抑制劑(3R,6R)-3-(4-氨基丁基)-6-(1H-吲哚-3-基甲基)哌嗪-2,5-二酮在制備抗炎劑中的應用。
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