[發明專利]Lys修飾的姜黃素衍生物、其合成及應用

有效

• 申請號: 201410562094.1
• 申請日: 2011-12-13
• 公開（公告）號: CN104610089A
• 公開（公告）日: 2015-05-13
• 發明（設計）人: 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;王楓
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學
• 主分類號: C07C235/12
• 分類號: C07C235/12;C07C231/12;A61K31/198;A61P7/02;A61P29/00;A61P39/06
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1.下式的偽肽

2.制備權利要求1的偽肽的方法，該方法由以下步驟構成：

(1)在無水K₂CO₃存在下在無水THF中香草醛與溴乙酸乙酯反應生成3-甲氧基-4-氧乙酰乙酯基苯甲醛；

(2)在B?₂O₃、(nBuo)₃B和nBu-NH存在下3，4-二甲氧基苯甲醛在無水乙酸乙酯中與乙酰丙酮縮合為6-(3，4-二-甲氧苯基)-5，6-己烯-2，4-二酮；

(3)在B₂O₃、(nBuo)₃B和nBu-NH存在下，在無水乙酸乙酯中6-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-5，6-己烯-2，4-二酮與3-甲氧基-4-氧乙酰乙酯基苯甲醛縮合為1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酯基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮；

(4)在NaOH存在下，在丙酮中將1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酯基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮水解為1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酸基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮；

(5)在DCC和HOBt存在下在無水THF中1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酸基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮與Lys(Boc)-OBzl縮合為1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰-Lys(Boc)-OBzl-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮；

(6)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰-Lys(Boc)-OBzl-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮脫去Boc生成1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰-Lys-OBzl-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮；

(7)在NaOH存在下，在甲醇中將1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰-Lys-OBzl-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮水解為1-(4-甲基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰-Lys-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮。

3.權利要求1的偽肽制備抗炎藥物的應用。

4.權利要求1的偽肽制備OH自由基清除藥物的應用。

5.權利要求1的偽肽制備溶血栓藥物的應用。

6.權利要求1的偽肽制備溶血栓和抗血栓藥物的應用。

7.權利要求1的偽肽制備溶血栓、抗血栓和抗炎藥物的應用。

8.權利要求1的偽肽制備溶血栓、抗血栓、抗炎和OH自由基清除藥物的應用。