[發明專利]制備1,2-二氫吡啶-2-酮化合物的方法

無效

• 申請號: 201410561673.4
• 申請日: 2005-07-05
• 公開（公告）號: CN104402808A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發明（設計）人: 栢野明生;西浦克智
• 申請（專利權）人: 衛材R&D管理有限公司
• 主分類號: C07D213/64
• 分類號: C07D213/64
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 彭立兵;林柏楠

1.一種制備如式(III)所示化合物或其鹽類的方法，該方法包括使式(1)所示的化合物或其鹽類和式(II)所示的化合物在鈀化合物、銅化合物、磷化合物和堿存在下反應：

[式3]

其中A₁、A₂、A₃、A₄和A₅如下所限定，

[式1]

其中A₁、A₂、A₃和A₄可以相同或不同，其每個為氫原子、可帶有取代基的6～14元芳環基或可帶有取代基的5～14元雜芳環基，X為離去基團：

[式2]

其中A₅為可帶有取代基的6～14元芳環基或可帶有取代基的5～14元雜芳環基；R1和R2的限定如下：1)R1和R2可以相同或不同，其每個為氫原子或C1-6烷基；和2)當R1和R2均為氫原子時，式(II)化合物可以構成環硼氧烷(一種三聚物)，或者3)當R1、R2、氧原子和硼原子在一起考慮時，構成可帶有1～4個C1-6烷基取代基的5元或6元環基。

2.依照權利要求1的制備方法，其中A₂和A₄每個都為氫原子。

3.依照權利要求1或2的制備方法，其中A₁、A₃和A₅每個為苯基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基或呋喃基。

4.依照權利要求1到3中任一項的制備方法，其中如式(III-a)所示的化合物或其鹽類由式(I-a)所示的化合物或其鹽類與式(II-a)所示的化合物在鈀化合物、銅化合物、磷化合物和堿存在下進行化學反應制備：

[式6]

其中環A、環B和環C如下所限定，

[式4]

其中環A為可帶有取代基的2-吡啶基，環B為可帶有取代基的苯基，X為離去基團，

[式5]

其中環C為可帶有取代基的苯基；R1和R2的限定如下：1)R1和R2可以相同或不同，其每個為氫原子或C1-6烷基；和2)當R1和R2均為氫原子時，式(II-a)化合物可以構成環硼氧烷(一種三聚物)，或者3)當R1、R2、氧原子和硼原子在一起考慮時，構成可帶有1～4個C1-6烷基取代基的5元或6元環基。

5.依照權利要求4的制備方法，其中如式(III-b)所示的化合物或其鹽類由式(I-b)所示的化合物或其鹽類與式(II-b)所示的化合物在鈀化合物、銅化合物、磷化合物和堿存在下在溶劑中進行化學反應制備：

[式9]

[式7]

其中X為離去基團，

[式8]

其中R1和R2如上所限定。

6.依照權利要求5的制備方法，其中化合物(II-b)為式(II-b-1)、式(II-b-2)、式(II-b-3)或式(II-b-4)所示的化合物：

[式10]

或

7.依照權利要求1到6中任一項的制備方法，其中X為鹵素原子、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。

8.依照權利要求1到7中任一項的制備方法，其中鈀化合物為乙酸鈀、氯化鈀或氫氧化鈀。

9.依照權利要求1到8中任一項的制備方法，其中磷化合物為三苯基膦或三叔丁基膦。

10.依照權利要求1到9中任一項的制備方法，其中銅化合物為溴化亞銅、碘化亞銅、氯化亞銅或乙酸亞銅。

11.依照權利要求1到10中任一項的制備方法，其中堿為碳酸銫、碳酸鈉或碳酸鉀。

12.依照權利要求1到11中任一項的制備方法，其中在每摩爾式(1)化合物中，銅化合物的用量為0.01～0.05摩爾。

13.依照權利要求1到12中任一項的制備方法，其中反應是在溶劑中進行的，并且1,2-二甲氧基乙烷或甲苯用作反應溶劑。