[發明專利]易服用性固體制劑

有效

• 申請號: 201410559169.0
• 申請日: 2011-03-30
• 公開（公告）號: CN104258408B
• 公開（公告）日: 2017-10-03
• 發明（設計）人: 工藤弓夫;蕨野訓臣
• 申請（專利權）人: 持田制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K47/32;A61K9/36
• 代理公司: 隆天知識產權代理有限公司72003
• 代理人: 張永康,李英艷

1.一種口服用組合物，其具有藥芯和包衣，并且，該藥芯是具有密封包衣的藥芯，該藥芯含有有效成分，該包衣含有基于接觸水分而發生凝膠化的增粘劑、20℃時的相對于100g水的溶解度在30g以上的糖或糖醇、以及羥丙甲基纖維素，

前述增粘劑含有選自于由聚羧乙烯和海藻酸鈉所構成的組中的一種、以及選自于由黃原膠、瓜爾膠和海藻酸鈉所構成的組中的至少一種，并且，若前者是海藻酸鈉時，則后者不是海藻酸鈉，

前述羥丙甲基纖維素的含量為5～35質量％、前述糖或糖醇的含量為10～50質量％、選自于由聚羧乙烯和海藻酸鈉所構成的組中的一種的含量為3～15質量％、并且選自于由黃原膠、瓜爾膠和海藻酸鈉所構成的組中的至少一種的含量為10～40質量％，并且，質量％是相對于包衣中全部成分的質量％，并且，前述包衣還含有多價金屬化合物，并且，在使用了將下端以脫脂棉25～30mg形成塞栓的長度為5cm的垂直固定的硅管8mm×12mm的評價中，在管內插入的直徑為6mm的球狀的探測器相對于填充的口服用組合物的移動所需的最大應力在41g以下，或者應力·距離曲線下的面積在600g·mm以下，移動速度為8mm/s，上下移動距離為40mm。

2.如權利要求1所述的口服用組合物，其中，所述糖或糖醇含有從由赤蘚醇、還原麥芽糖漿、和海藻糖所組成的組中選出的至少一種。

3.如權利要求1所述的口服用組合物，其中，所述羥丙甲基纖維素與所述糖或糖醇的配合比是1:1～1:4。

4.如權利要求1所述的口服用組合物，其中，藥芯是從由片劑芯、丸劑芯、和顆粒劑芯所組成的組中選出的至少一種。

5.如權利要求4所述的口服用組合物，其中，藥芯是片劑芯。

6.如權利要求4所述的口服用組合物，其中，丸劑芯是微丸芯。

7.如權利要求1所述的口服用組合物，其中，所述有效成分是左氧氟沙星水合物。

8.如權利要求1所述的口服用組合物，其中，在根據日本藥典溶出試驗槳法進行的日本藥典崩填試驗液l液和旋轉速度50轉中的評價中，經過30分鐘時的溶出率在80％以上。

9.一種包衣用組合物，其是用于具有密封包衣的藥芯的包衣的組合物，并且，將包衣用組合物用于具有密封包衣的藥芯的包衣則構成口服用組合物，

前述包衣用組合物含有：基于接觸水分而發生凝膠化的增粘劑、20℃時的相對于100g水的溶解度在30g以上的糖或糖醇、以及羥丙甲基纖維素，

前述增粘劑含有選自于由聚羧乙烯和海藻酸鈉所構成的組中的一種、以及選自于由黃原膠、瓜爾膠和海藻酸鈉所構成的組中的至少一種，并且，若前者是海藻酸鈉時，則后者不是海藻酸鈉，

前述羥丙甲基纖維素的含量為5～35質量％、前述糖或糖醇的含量為10～50質量％、選自于由聚羧乙烯和海藻酸鈉所構成的組中的一種的含量為3～15質量％、并且選自于由黃原膠、瓜爾膠和海藻酸鈉所構成的組中的至少一種的含量為10～40質量％，并且，質量％是在去除溶劑的全部成分中的質量％，

并且，前述包衣用組合物還含有多價金屬化合物，并且，在使用了將下端以脫脂棉25～30mg形成塞栓的長度為5cm的垂直固定的硅管8mm×12mm的評價中，在管內插入的直徑為6mm的球狀的探測器相對于填充的口服用組合物的移動所需的最大應力在41g以下，或者應力·距離曲線下的面積在600g·mm以下，移動速度為8mm/s，上下移動距離為40mm。

10.如權利要求9所述的包衣用組合物，其中，所述糖或糖醇是從由赤蘚醇、還原麥芽糖漿、和海藻糖所組成的組中選出的至少一種。

11.如權利要求9所述的包衣用組合物，其中，所述羥丙甲基纖維素與所述糖或糖醇的配合比是1:1～1:4。

12.如權利要求9所述的包衣用組合物，其中，含有醇作為溶劑。