[發明專利]一種苯丙哌林掩味微丸

有效

• 申請號: 201410558241.8
• 申請日: 2014-10-20
• 公開（公告）號: CN104546733B
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發明（設計）人: 齊宜廣;黃芳芳;游勁松
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/10;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/4453;A61P11/14
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1.一種含有苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽的掩味微丸，所述掩味微丸包含：

a)形成于空白丸芯上的藥物層，該藥物層含有苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽以及與其混合的至少一種藥用賦形劑；

b)形成于藥物層上的隔離層；

c)形成于b)中所述隔離層上的掩味包衣層；

所述掩味包衣層包含選自丙烯酸樹脂E系列的高分子聚合物材料；所述掩味包衣層在pH小于或等于5時開始溶解，pH大于5時不溶解；所述掩味包衣層相對于隔離層微丸，按重量百分比計算，增重15％～75％；

其中隔離層相對于藥物層微丸，按重量百分比計算，增重為20％-60％；其中隔離層包含粘合劑，抗粘劑和表面活性劑，其中所述的粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、共聚維酮、甲基纖維素、淀粉、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉的一種或多種；所述的抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅、硬脂酸鎂的一種或多種；所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、氫化蓖麻油的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的掩味微丸，所述掩味微丸包含：

a)形成于空白丸芯上的藥物層，該藥物層含有苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽以及與其混合的至少一種藥用賦形劑；

b)形成于藥物層上的第一層隔離層；

c)形成于b)中所述隔離層上的藥物層；

d)形成于c)中所述的藥物層上的第二層隔離層；

e)形成于d)中所述的隔離層的掩味包衣層。

3.根據權利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述藥學上可接受的鹽為磷酸鹽。

4.根據權利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述空白丸芯材料選自蔗糖、乳糖、淀粉及微晶纖維素的一種或幾種。

5.根據權利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述藥物層基于微丸總重量百分比計算，含有苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽5％～20％，粘合劑0.1％～5％，抗粘劑0.1％～10％和表面活性劑0.01％～1％；所述的粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、共聚維酮、甲基纖維素、淀粉、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉的一種或多種；所述的抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅、硬脂酸鎂中的一種或多種；所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、氫化蓖麻油的一種或多種。

6.一種制備如權利要求1-2任一所述的含有苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽的掩味微丸的方法，包含：

1)將苯丙哌林或其藥學上可接受的鹽、粘合劑、抗粘劑和表面活性劑分散于合適溶劑中，配制成藥物層包衣液，將空白丸芯置于流化床中，噴霧藥物層包衣液進行包衣；

2)將掩味包衣材料、抗粘劑和表面活性劑分散于包衣溶劑中，配制成掩味包衣液，于流化床中噴霧進行包衣。

7.根據權利要求6所述的方法，還包含：

將粘合劑、抗粘劑和表面活性劑分散于包衣溶劑中，配制成隔離層包衣液，于流化床中噴霧進行包衣。