[發(fā)明專利]一種苯丙哌林掩味微丸

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410558241.8
• 申請日: 2014-10-20
• 公開（公告）號: CN104546733B
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 齊宜廣;黃芳芳;游勁松
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/10;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/4453;A61P11/14
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1.一種含有苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽的掩味微丸，所述掩味微丸包含：

a)形成于空白丸芯上的藥物層，該藥物層含有苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽以及與其混合的至少一種藥用賦形劑；

b)形成于藥物層上的隔離層；

c)形成于b)中所述隔離層上的掩味包衣層；

所述掩味包衣層包含選自丙烯酸樹脂E系列的高分子聚合物材料；所述掩味包衣層在pH小于或等于5時(shí)開始溶解，pH大于5時(shí)不溶解；所述掩味包衣層相對于隔離層微丸，按重量百分比計(jì)算，增重15％～75％；

其中隔離層相對于藥物層微丸，按重量百分比計(jì)算，增重為20％-60％；其中隔離層包含粘合劑，抗粘劑和表面活性劑，其中所述的粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、共聚維酮、甲基纖維素、淀粉、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉的一種或多種；所述的抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅、硬脂酸鎂的一種或多種；所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、氫化蓖麻油的一種或多種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的掩味微丸，所述掩味微丸包含：

a)形成于空白丸芯上的藥物層，該藥物層含有苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽以及與其混合的至少一種藥用賦形劑；

b)形成于藥物層上的第一層隔離層；

c)形成于b)中所述隔離層上的藥物層；

d)形成于c)中所述的藥物層上的第二層隔離層；

e)形成于d)中所述的隔離層的掩味包衣層。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述藥學(xué)上可接受的鹽為磷酸鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述空白丸芯材料選自蔗糖、乳糖、淀粉及微晶纖維素的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一所述的掩味微丸，所述藥物層基于微丸總重量百分比計(jì)算，含有苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽5％～20％，粘合劑0.1％～5％，抗粘劑0.1％～10％和表面活性劑0.01％～1％；所述的粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、共聚維酮、甲基纖維素、淀粉、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉的一種或多種；所述的抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、二氧化硅、硬脂酸鎂中的一種或多種；所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、氫化蓖麻油的一種或多種。

6.一種制備如權(quán)利要求1-2任一所述的含有苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽的掩味微丸的方法，包含：

1)將苯丙哌林或其藥學(xué)上可接受的鹽、粘合劑、抗粘劑和表面活性劑分散于合適溶劑中，配制成藥物層包衣液，將空白丸芯置于流化床中，噴霧藥物層包衣液進(jìn)行包衣；

2)將掩味包衣材料、抗粘劑和表面活性劑分散于包衣溶劑中，配制成掩味包衣液，于流化床中噴霧進(jìn)行包衣。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，還包含：

將粘合劑、抗粘劑和表面活性劑分散于包衣溶劑中，配制成隔離層包衣液，于流化床中噴霧進(jìn)行包衣。