[發明專利]一種地高辛脂質微泡及其制備方法

在審

• 申請號: 201410554336.2
• 申請日: 2014-10-09
• 公開（公告）號: CN104337766A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 唐春林;劉澤英;許亞玲
• 申請（專利權）人: 唐春林
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/7048;A61K47/42;A61P9/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種地高辛脂質微泡，其特征在于：所述脂質微泡包括磷脂雙分子層膜、氣體和載地高辛的白蛋白納米粒；所述氣體和載地高辛的白蛋白納米粒均包裹在磷脂雙分子層膜內部；所述白蛋白為牛血清白蛋白。

2.如權利要求1所述的地高辛脂質微泡，其特征在于：所述磷脂為天然磷脂。

3.如權利要求2所述的地高辛脂質微泡，其特征在于：所述天然磷脂為蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂和磷脂酰乙醇胺中的一種或幾種混合。

4.如權利要求1所述的地高辛脂質微泡，其特征在于：所述氣體為氮氣。

5.如權利要求1-4任一項所述地高辛脂質微泡的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1)載地高辛白蛋白納米?；鞈乙旱闹苽洌?/p>

分別配制白蛋白水溶液和地高辛的乙醇溶液，然后將地高辛乙醇溶液緩慢滴加到白蛋白水溶液中，然后加入戊二醛，攪拌固化，旋轉蒸發除去乙醇，即得載藥白蛋白納米?；鞈乙?；

2)包裹載地高辛白蛋白納米粒脂質微泡的制備：

將磷脂、甘油和磷酸鹽緩沖液按55～60∶5～8∶100的比例混合，再加入適量步驟1)中制得的白蛋白納米?；鞈乙翰⒓訜?，然后充入氣體振蕩，制得包裹載藥白蛋白納米粒的脂質微泡，所述比例為重量百分比。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述白蛋白水溶液的濃度為0.8％～5％；戊二醛的濃度為0.2％～0.3％；磷脂、甘油和磷酸鹽緩沖液的比例為55～60∶5～8∶100。

7.如權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：所述白蛋白水溶液的濃度為0.8％～5％；戊二醛的濃度為0.2％～0.3％；磷脂、甘油和磷酸鹽緩沖液的比例為55～60∶5～8∶100；地高辛的乙醇溶液加入到白蛋白水溶液中的滴速控制在0.1～6mL/min。

8.如權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：所述白蛋白水溶液的濃度為0.8％～5％；戊二醛的濃度為0.25％；磷脂、甘油和磷酸鹽緩沖液的比例為55～60∶5～8∶100；地高辛的乙醇溶液加入到白蛋白水溶液中的滴速控制在0.5～3mL/min。

9.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述氣體充入后震蕩的時間為5-300s。

10.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述加熱時間為2～3h。