[發明專利]一種三唑類抗真菌化合物及其鹽類

在審

• 申請號: 201410546432.2
• 申請日: 2014-10-16
• 公開（公告）號: CN104370883A
• 公開（公告）日: 2015-02-25
• 發明（設計）人: 周有駿;魏海洋;朱駒;王征;鄭燦輝;劉娜;蔣駿航;呂加國
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學;上海信旗醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D403/12;A61P31/10
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262
• 代理人: 巫蓓麗

1.一種三唑類抗真菌化合物，其特征在于，所述的三唑類抗真菌化合物的化學結構式的通式為：????????????????????????????????????????????????

式中，Ar表示苯基或具有1-3個取代基的苯基，該取代基是鹵素原子或三氟甲基；

R₁表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基；

R₂表示氧原子或硫原子；

R₃表示鹵素原子、氫原子、低級烷基、低級烷氧基、不同取代的羧酸酯、羧基、氰基或酰基；

所述的鹵素原子為氟、氯、溴或碘；

所述的低級烷基為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、環戊基或環己基；

所述的低級烷氧基為甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基或叔丁氧基；

所述的不同取代的酰基為-COCH₃、-COOCH₃或-COOCH₂CH₃；

苯環上取代基R₃的位置為2-、3-、4-、5-或6-五種取代位置中的任一種，取代是一取代、二取代、三取代、四取代或五取代，取代基是相同的或不同的。

2.根據權利要求1所述的三唑類抗真菌化合物，其特征在于，Ar所表示的取代苯基為2，4-二氯苯基、2，4-二氟苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或4-（三氟甲基）苯基。

3.根據權利要求1所述的三唑類抗真菌化合物，其特征在于，Ar為2，4-二氟苯基，R₂為氧原子，R₁所表示的取代基、R₃在苯環上的取代位置和R₃所表示的取代基如下表所示：

。

4.根據權利要求1-3任一所述的三唑類抗真菌化合物的光學異構體的任何一種或者它們的混合物，所述的光學異構體為S型異構體、R型異構體或消旋體。

5.根據權利要求1-3任一所述的三唑類化合物的鹽類，其特征在于，所述的三唑類化合物的鹽類為其藥理學上允許的鹽。

6.根據權利要求5所述的三唑類化合物的鹽類，其特征在于，所述的三唑類化合物的鹽類為其鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、甲烷磺酸鹽或富馬酸鹽。

7.根據權利要求1-6任一所述的三唑類化合物及其鹽類在制備抗真菌藥物中的應用。