[發明專利]啶酰菌胺同系物、其非偶聯法合成方法及其在制備防治病菌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201410546424.8
• 申請日: 2014-10-15
• 公開（公告）號: CN104292156A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 于康平;李澤方;徐韶康;羅志會;李惠
• 申請（專利權）人: 江蘇耕耘化學有限公司
• 主分類號: C07D213/82
• 分類號: C07D213/82;C07C233/66;C07C231/12;A01N43/40;A01N37/22;A01P3/00
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務所 32230
• 代理人: 栗仲平

技術領域

本發明屬農用殺菌劑領域，具體地涉及一類啶酰菌胺同系物、其非偶聯法合成方法及其在制備防治病菌藥物中的應用。

背景技術

啶酰菌胺為德國巴斯夫公司于1992年開發的農用殺菌劑，是線粒體呼吸鏈中琥珀酸輔酶Q還原酶抑制劑，通過抑制琥珀酸基質的氧的呼吸，從而妨礙病原菌的能量代謝以呈現殺菌活性。可廣泛用于草毒、番茄、茄子、黃瓜、扁豆、小豆、洋蔥、葡萄、西瓜、甜瓜、萵苣、甘藍等作物，防治白粉病、灰霉病、菌核病及各種腐爛病等。目前啶酰菌胺及其類似物的合成基本都采用偶聯法來合成關鍵中間體聯苯胺，由于需要用到昂貴的原料苯硼酸和貴金屬催化劑，合成成本較高。

發明內容

本發明的目的在于提供一種啶酰菌胺同系物、其非偶聯法合成方法及其在制備防治病菌藥物中的應用。本發明提供的啶酰菌胺同系物，在很低劑量下就可有效控制有害病菌。

完成本申請發明任務的技術方案如下：

本發明提供一種啶酰菌胺同系物，其結構如通式I所示：

式中：

Q選自N或CH；R₁選自空間體積較大的叔烷基，如叔丁基、叔戊基，R₂選自氫原子、單取代或多取代鹵素、硝基、氰基、烷硫基或磺酰基；

上面給出的通式I化合物的定義中，匯集所用術語一般代表如下定義：

鹵素：指氟、氯、溴或碘；多取代指2,4-二氯、3,4＝二氟、3,4,5-三氟；

烷硫基：指直鏈或支鏈烷基取代的烷硫基，例如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基或叔戊基；

磺酰基：指甲磺酰基、甲亞磺酰基、乙磺酰基或乙亞磺酰基。

本發明的進一步優化，方案是：

式中：

Q選自N或CH；R₁選自空間體積較大的叔烷基，如叔丁基、叔戊基，R₂選自氫原子、單取代或多取代鹵素、硝基、氰基、烷硫基或磺酰基；

鹵素：指氟、氯、溴或碘；多取代指2,4-二氯、3,4＝二氟、3,4,5-三氟；

烷硫基：指直鏈或支鏈烷基取代的烷硫基，例如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基或叔戊基；

磺酰基：指甲磺酰基、甲亞磺酰基、乙磺酰基或乙亞磺酰基。

表1所列舉的具體化合物中可以用來說明本發明，但并不限定本發明。

表1