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[發明專利]啶酰菌胺同系物、其非偶聯法合成方法及其在制備防治病菌藥物中的應用在審

專利信息
申請號: 201410546424.8 申請日: 2014-10-15
公開(公告)號: CN104292156A 公開(公告)日: 2015-01-21
發明(設計)人: 于康平;李澤方;徐韶康;羅志會;李惠 申請(專利權)人: 江蘇耕耘化學有限公司
主分類號: C07D213/82 分類號: C07D213/82;C07C233/66;C07C231/12;A01N43/40;A01N37/22;A01P3/00
代理公司: 江蘇致邦律師事務所 32230 代理人: 栗仲平
地址: 222200 江蘇省*** 國省代碼: 江蘇;32
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 啶酰菌胺 同系物 非偶聯法 合成 方法 及其 制備 防治 病菌 藥物 中的 應用
【權利要求書】:

1.一種啶酰菌胺同系物,其特征在于,其結構如通式I所示:

式中:

Q選自N或CH;

R1選自空間體積較大的叔烷基;

R2選自氫原子、單取代或多取代鹵素、硝基、氰基、烷硫基或磺酰基。

2.根據權利要求1所述的啶酰菌胺同系物,其特征在于,

所述的空間體積較大的叔烷基是叔丁基或叔戊基;

所述的直鏈或支鏈烷基取代的烷硫基是:甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基或叔戊基;

所述的鹵素是:氟、氯、溴或碘;

所述的多取代鹵素是:2,4-二氯、3,4=二氟、3,4,5-三氟;

所述的烷硫基是:直鏈或支鏈烷基取代的烷硫基;

所述的磺?;牵杭谆酋;⒓讈喕酋;?、乙磺酰基或乙亞磺?;?。

3.根據權利要求1或2所述的啶酰菌胺同系物,其特征在于,式中:

Q選自N或CH;R1選自叔丁基、叔戊基,R2選自氫原子、單取代或多取代鹵素、硝基、氰基、烷硫基或磺?;?;

鹵素選自:氟、氯、溴或碘;多取代鹵素選自:2,4-二氯、3,4=二氟或3,4,5-三氟;

烷硫基選自:甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、仲戊基或叔戊基;

磺?;x自:甲磺?;?、甲亞磺?;⒁一酋;蛞襾喕酋;?。

4.根據權利要求3所述的啶酰菌胺同系物,其特征在于,

所述的啶酰菌胺同系物是指表1所列舉的具體化合物,

表1

編號QR1R2Mp(℃)編號QR1R2Mp(℃)1CHHCl138-14041NHCl140-1422CHH2,4-2Cl150-15242NH2,4-2Cl158-1603CHH3,4,5-3F134-13643NH3,4,5-3F144-1464CHHMeS130-13244NHMeS142-1445CHHNO2137-13945NHNO2138-1406CHHCN136-13846NHCN141-1437CHHMeSO2142-14447NHMeSO2146-1488CHHMeSO138-14048NHMeSO144-1469CHHEtSO2151-15349NHEtSO2162-16410CHHEtSO142-14450NHEtSO152-15411CHMe3CCl167-16851NMe3CCl139-14112CHMe3C2,4-2Cl169-17152NMe3C2,4-2Cl179-18113CHMe3C3,4,5-3F162-16453NMe3C3,4,5-3F168-17014CHMe3CMeS160-16254NMe3CMeS169-17115CHMe3CNO2170-17255NMe3CNO2180-18216CHMe3CCN167-16956NMe3CCN175-17717CHMe3CMeSO2168-17057NMe3CMeSO2172-17418CHMe3CMeSO159-16158NMe3CMeSO167-16919CHMe3CEtSO2174-17659NMe3CEtSO2176-17820CHMe3CEtSO170-17260NMe3CEtSO178-18021CHEtMe2CCl166-16861NEtMe2CCl174-17622CHEtMe2C2,4-2Cl172-17462NEtMe2C2,4-2Cl180-18223CHEtMe2C3,4,5-3F165-16763NEtMe2C3,4,5-3F172-17424CHEtMe2CMeS157-15964NEtMe2CMeS167-16925CHEtMe2CNO2173-17565NEtMe2CNO2181-18326CHEtMe2CCN170-17266NEtMe2CCN177-17927CHEtMe2CMeSO2173-17567NEtMe2CMeSO2183-18528CHEtMe2CMeSO169-17168NEtMe2CMeSO176-17829CHEtMe2CEtSO2177-17969NEtMe2CEtSO2188-19030CHEtMe2CEtSO170-17270NEtMe2CEtSO174-17631CHHBr142-14471NHBr152-15432CHHF132-13472NHF140-14233CHHI142-14473NHI150-15234CHHH122-12474NHH132-13435CHMe3CBr177-17975NMe3CBr189-19136CHMe3CF165-16776NMe3CF176-17837CHMe3CI176-17877NMe3CI184-18838CHEtMe2CBr177-17978NEtMe2CBr189-19139CHEtMe2CF168-17079NEtMe2CF176-17840CHEtMe2CI180-18280NEtMe2CI188-190

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