[發明專利]具有穩定釋放性能的銀杏葉緩釋片劑

在審

• 申請號: 201410540120.0
• 申請日: 2014-10-13
• 公開（公告）號: CN104224860A
• 公開（公告）日: 2014-12-24
• 發明（設計）人: 高永良;汲守信;陳登建;王學智
• 申請（專利權）人: 北京人福軍威醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61K9/22;A61K9/24;A61K47/38;A61K127/00
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種銀杏葉提取物制成的制劑，特別是涉及一種銀杏葉緩釋片劑，更特別地是涉及一種具有穩定釋放性能的銀杏葉緩釋片劑。本發明還涉及該制劑的制備方法。

背景技術

銀杏為落葉喬木，可高達40m。樹干直立，樹皮灰白。枝有長短兩種，葉在短枝上簇生，在長枝上互生。葉片扇形，長4～8cm，寬5～10cm，先端中間2淺裂，基部楔形，葉脈平行，叉形分歧；葉柄長2.5～7cm。花期4～5月，果期7～10月。9～10月間采收，曬干。

銀杏葉目前仍被中國醫藥用于治療記憶丟失，胃部疼痛，痢疾，高血壓、精神緊張和呼吸道問題如哮喘，支氣管炎和循環不良及其引起的焦慮。銀杏的活性成分是萜烯部分，其中包括銀杏內酯和白果內酯。這些銀杏黃酮－糖甙成分具有強大的抗氧化與清除自由基能力。

銀杏葉提取物的藥用價值與應用極為廣泛。采用先進的技術、工藝和設備，通過進一步提取、分離和純化，其藥理作用更加明顯，除具有顯著的拮抗PAF受體外，還可以在抗炎、抗過敏、擴張血管、保護心腦血管、改善外周血液循環、降低血清膽固醇及輔助抗癌等方面發揮藥效，可以廣泛應用于心腦血管、神經等系統疾病的防治和保健。

據了解，CFDA目前批準了數十種銀杏葉提取物劑型，國產廠家生產的包括銀杏葉片、膠囊、顆粒、軟膠囊、分散片、丸、酊、滴劑、口服液、銀杏葉提取物注射液等，目前康恩貝銀杏葉制劑的銷售額主要來自銀杏葉片和膠囊。

銀杏葉提取物(Ginkgo?biloba?P.E.)的藥用價值是眾所周知的，主要包括以下各個方面。

促進循環：銀杏葉提取物能同時促進大腦和身體肢體的循環。銀杏葉提取物的一個主要保健功能就是抑制一種稱為血小板活化因子(PAF)的物質，PAF是一種從細胞中釋放的介質，其會導致血小板聚集(堆積在一起)。高含量的PAF會導致神經細胞損傷，中樞神經系統血流量降低，發炎，和支氣管收縮。與自由基非常相似，高PAF水平也會導致衰老。銀杏內酯和白果內酯可在缺血(體內組織缺少氧氣)時期內保護中樞神經系統的神經細胞不受損傷。該功能可能能對苦于中風的患者有輔助治療的作用。除了抑制血小板粘著外，銀杏提取物調節血管張力和彈力。換句話說，其可令血管循環更加有效率。該提升循環效率作用對循環系統中的大血管(動脈)和較小血管(毛細血管)都有同樣作用。

抗氧化：銀杏葉提取物可能在大腦，眼球視網膜和心血管系統中可發揮抗氧化特性。其在大腦和中樞神經系統中的抗氧化作用可能有助于防止因年齡導致的大腦功能衰落。銀杏葉提取物在大腦中的抗氧化功能特別使人感興趣。大腦和中樞神經系統特別易受自由基攻擊。自由基導致大腦損傷被廣泛認為是導致伴隨衰老而來的多種疾病的影響因素，其中甚至包括阿茲海默癥。

抗衰老：銀杏葉提取物提升大腦血流量并對神經系統有極好的滋補作用。包含上萬患者的數百次科學研究證實了銀杏葉提取物的功效對包括大腦血流不足和老年患者的智力衰退在內的諸多問題的效力。銀杏對許多衰老的可能癥狀都有很好的效果，例如：焦慮和憂郁、記憶損傷、難以集中注意力，機敏度下降、智力下降、眩暈，頭痛耳鳴(耳中鳴響)、視網膜黃斑部退化(成人失明的最普遍原因)、內耳騷動(其會導致部分失聰)、末端循環不良、陰莖血流不良導致的陽痿

癡呆：例如可用于阿茲海默癥和記憶力提升。科學家回顧了所有已出版的對銀杏和輕微記憶損傷的高質量研究，并得出結論：銀杏在提升記憶力和感知功能方面較安慰劑明顯更加有效。銀杏在歐洲被廣泛用于治療癡呆。銀杏被認為可有助于防止或治療這些腦部紊亂的原因是其可增加腦部血流量及其抗氧化功能。盡管許多臨床試驗有科學上的缺陷，銀杏可能增加阿茲海默癥患者思考能力，學習能力和記憶力的證據仍被抱以很大期望。

經前不快和性功能：一次評價銀杏葉提取物對有月經前不快癥狀婦女益處的雙盲受控安慰劑研究，該試驗包括143名年齡在18-45歲的婦女，并跟蹤她們兩個月經周期。在第一個周期的第16天每個婦女都收到銀杏葉提取物(每天兩次，每次80mg)或安慰劑，治療持續至下一周期的第5天，并在該周期的第16天重新開始。結果令人印象深刻。和安慰劑比較，銀杏明顯地減輕月經前不快癥狀的主要征候，特別是乳房疼痛和情緒不穩。盡管目前沒有關于此功能的雙盲試驗根據，但病例報告和開放研究提出銀杏能使因撲洛扎克類藥物及其它抗抑郁藥物而來的性功能不良好轉。