[發明專利]具有穩定釋放性能的銀杏葉緩釋片劑

在審

• 申請號: 201410540120.0
• 申請日: 2014-10-13
• 公開（公告）號: CN104224860A
• 公開（公告）日: 2014-12-24
• 發明（設計）人: 高永良;汲守信;陳登建;王學智
• 申請（專利權）人: 北京人福軍威醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61K9/22;A61K9/24;A61K47/38;A61K127/00
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1.一種銀杏葉緩釋制劑，其為片劑，其包括：

銀杏葉提取物120份，

至少一種藥學上可接受的表面活性劑5～50份，

至少一種藥學上可接受的親水性凝膠骨架材料20～80份，

至少一種藥學上可接受的賦形劑50～400份。

2.權利要求1的緩釋制劑，所述的表面活性劑選自藥學上可接受的離子型表面活性劑和/或非離子型表面活性劑中的一種或一種以上。

3.權利要求2的緩釋制劑，所述的離子型表面活性劑是十二烷基硫酸鈉。

4.權利要求2的緩釋制劑，所述的非離子型表面活性劑優選吐溫類、司盤類、麥澤類、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類等，最優選吐溫80、泊洛沙姆。

5.權利要求1的緩釋制劑，所述的親水性凝膠骨架材料選白羥丙甲纖維素、羥甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、西黃芪膠、甲殼素(即甲殼胺)、半乳糖甘露聚糖、海藻酸鈉、海藻酸鉀、聚乙烯醇、卡波姆的一種或一種以上。

6.權利要求1的緩釋制劑，所述的藥學上可接受的賦形劑是指藥學上可接受的填充劑、潤滑劑等。所述的填充劑和潤滑劑均為藥學上的常規輔料。

7.權利要求1的緩釋制劑，所述的緩釋片劑中還包括弱堿性物質；在一個實施方案中，所述弱堿性物質選自精氨酸、葡甲胺、三羥甲基氨基甲烷、碳酸氫鈉、碳酸鈉、磷酸氫二鈉等；在一個實施方案中，本發明緩釋制劑中以每120份銀杏葉提取物計，所述弱堿性物質的量為5～50份，例如5～20份，例如5～15份。

8.權利要求1的緩釋制劑，其還可以是雙層片，其中一層為速釋層，另一層為緩釋層。

9.權利要求1的緩釋制劑，所述緩釋層如權利要求1-7任一項所述；和/或，所述速釋層包括：銀杏葉提取物30份、稀釋劑30～100份、潤滑劑0.5～5份和任選的弱堿性物5～15份；在一個實施方案中，速釋層與緩釋層中的銀杏葉提取物重量比為1：2～5，例如1：2～4，例如1：3。

10.權利要求1-9任一項的緩釋制劑，其在以中國藥典2010年版二部附錄XD第一法，采用溶出度測定法第一法(藍法)裝置，以水500ml為釋放介質，轉速為每分鐘100轉測定釋放度，在2小時、6小時和12小時的銀杏總黃酮和銀杏萜內酯的釋放量均分別為20-40％范圍內、40-70％范圍內和80％以上(例如80～98％范圍內)。