[發(fā)明專利]作為酪氨酸酶抑制劑的4-（氮雜環(huán)烷基）苯-1,3-二酚化合物，其制備方法和應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410539219.9
• 申請日: 2009-12-02
• 公開（公告）號: CN104666299A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發(fā)明（設計）人: J-G.布瓦托;K.布凱;S.塔拉諾;C.米盧瓦巴比瓦
• 申請（專利權(quán)）人: 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司
• 主分類號: A61K31/451
• 分類號: A61K31/451;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/4545;A61P17/00;A61K8/49;A61Q19/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;李炳愛

1.藥物組合物或化妝品組合物，其包括以下的通式（I）化合物，以及式（I）化合物的鹽，及其對映異構(gòu)體形式；和藥學上可接受的或化妝品可接受的載體：

其中：

R1代表：

-?C₁-C₅烷基，

-?C₃-C₆環(huán)烷基，

-?芳基，

-?取代的芳基，

-?芳烷基，

-?C₁-C₅烷氧基，

-?相應于結(jié)構(gòu)（a）的氨基基團

其中R2代表：

-?氫，

-?C₁-C₅烷基，

-?C₃-C₆環(huán)烷基，

-?芳基，

-?取代的芳基，

-?吡啶基，

-?芳烷基，

-?相應于結(jié)構(gòu)（b）的基團：

其中p的值為1或2，

-?相應于結(jié)構(gòu)（c）的基團：

其中R4代表：

-?羧甲基-COOCH₃或羧乙基-COOEt，

-?C₁-C₃烷基，

-?氫，

其中R5代表：

-?取代或未取代的芳基，

-?C₃-C₆環(huán)烷基，

-?吡啶基，

R3代表：

-?氫，

-?C₁-C₅烷基；

或R1也可以代表與式（d）相應的基團：

其中R6代表：

-?氫，

-?C₁-C₅烷基，

-?C₃-C₆環(huán)烷基，

-?芳基，

-?取代的芳基，

-?吡啶基，

-?芳烷基，

R7代表：

-?氫，

-?C₁-C₅烷基，

R8代表：

-?氫，

-?羥基，

-?氨基，

-?C₁-C₃烷氧基；

Y代表氫或者氟，m和n可以是0、1或2。

2.?權(quán)利要求1的化合物，其配制為藥物組合物用于局部應用。

3.?權(quán)利要求2的化合物，其配制為軟膏劑、霜劑、溶液劑或凝膠劑。

4.??權(quán)利要求2的化合物，其包含相對于組合物總重量的0.001％-10％重量的式（I）化合物。

5.?權(quán)利要求2的化合物，其包含相對于組合物總重量的0.01％-5％重量的式（I）化合物。

6.?權(quán)利要求1的化合物，其配制為化妝品組合物。

7.?權(quán)利要求6的化合物，其配制為霜劑、乳劑或凝膠劑、微球或納米球或脂質(zhì)或聚合囊泡的混懸劑、浸漬墊、溶液劑、噴霧劑、泡沫劑、條棒、肥皂、洗滌基料或香波。

8.?權(quán)利要求6的化合物，其包含相對于組合物總重量的0.001％-10％重量的式（I）化合物。

9.?權(quán)利要求1的化合物，其還包含一種或多種惰性添加劑或藥代動力學上可接受的活性物質(zhì)。

10.?權(quán)利要求9的化合物，其中所述一種或多種惰性添加劑或藥代動力學上可接受的活性物質(zhì)選自潤濕劑；增香劑；防腐劑；穩(wěn)定劑；水分調(diào)節(jié)劑；pH調(diào)節(jié)劑；滲透壓調(diào)節(jié)劑；乳化劑；UV-A和UV-B屏蔽劑；抗氧化劑；潤膚劑；濕潤劑；抗皮脂溢劑或抗痤瘡劑。

11.?權(quán)利要求1的化合物，其還包含選自UV-A和UV-B屏蔽劑的一種或多種添加劑。

12.權(quán)利要求1的化合物，其特征在于，其中式（I）化合物是與選自有機堿和無機堿的一種堿形成的鹽的形式。