[發明專利]制造核苷四磷酸類似物的方法有效
| 申請號： | 201410535543.3 | 申請日： | 2009-02-13 |
| 公開（公告）號： | CN104324044A | 公開（公告）日： | 2015-02-04 |
| 發明（設計）人： | 卡門·M·巴爾蒂諾;P·丹·庫克;肖米爾·戈什;萊斯洛·瓦萊迪;托馬斯·安德里亞斯·瓦爾德巴赫;王鐘國 | 申請（專利權）人： | 微量醫療技術有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/7076 | 分類號： | A61K31/7076;A61K31/7034;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006 | 代理人： | 徐金國;吳啟超 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制造 核苷 磷酸 類似物 方法 | ||
1.式III化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中式III化合物是以下式表示：
其中：
R6是C1-C4烷基；以及
R7各自獨立地表示H或堿金屬；或兩個R7一起形成堿土金屬。
2.如權利要求1所述的應用，其中R7是H、Na或K。
3.如權利要求1所述的應用，其中所述式III化合物是以下式表示：
其中：
R6是C1-C4烷基；以及
R7各自獨立地表示H或堿金屬；
或
4.如權利要求1所述的應用，其中所述式III化合物是以下式之一表示：
其中：
R6是C1-C4烷基；以及
R7各自獨立地表示H或堿金屬；
或
5.式III-D化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中式III-D化合物是以下式表示：
其中：
R7及R8獨立地是C1-C4烷基；
R9各自獨立地表示H、堿金屬、或N(R10)4；以及
R10各自獨立地表示H或C1-C6烷基。
6.式III-E化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中式III-E化合物是以下式表示：
其中：
R8各自獨立地表示H、-C(O)烷基、-C(O)芳基、或-C(O)芳烷基；
R9及R11獨立地表示C1-C4烷基；
R10各自獨立地表示H、堿金屬、或N(R12)4；以及
R12各自獨立地表示H或C1-C6烷基。
7.如權利要求6所述的應用，其中式IV-E化合物是以下式表示
其中：
R13是H、-C(O)烷基、-C(O)芳基、或-C(O)芳烷基；
R14是C1-C4烷基；
R15各自獨立地表示H、堿金屬、或N(R16)4；以及
R16各自獨立地表示H或C1-C6烷基。
8.下式化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中所述下式化合物是：
其中：
R1是C1-C4烷基；以及
R2各自獨立地表示H或堿金屬。
9.下式化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中所述下式化合物是：
其中：
R1是C1-C4烷基；以及
R2各自獨立地表示H或堿金屬；或兩個R2一起形成堿土金屬。
10.下式化合物在用于制備治療囊性纖維化及上呼吸道失調的藥物中的應用，其中所述下式化合物是：
其中：
R1是C1-C4烷基；
R2各自獨立地表示H或堿金屬；以及
R3及R4一起與其附著的氮原子形成3至6元雜環。
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