[發明專利]含前列腺酰胺的可生物降解眼內植入物

在審

• 申請號: 201410532655.3
• 申請日: 2005-04-20
• 公開（公告）號: CN104288155A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: P·M·休斯
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: A61K31/5575
• 分類號: A61K31/5575;A61K47/34;A61P27/06
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;蘇萌

1.一種可生物降解的眼內植入物，含有由前列腺酰胺組分組成的治療組分和可生物降解的聚合物基質，在植入物放入眼內后，該基質以有效維持治療有效量的前列腺酰胺組分釋放至少一周的速率釋放藥物，其中所述前列腺酰胺組分含有具有化學式(I)的化合物：

其中虛線鍵表示可為順式構型或反式構型的單鍵或雙鍵，A為具有兩個到六個碳原子的亞烷基或亞烯基，該基團可被一個或多個氧化基團中斷，并可被一個或多個羥基、氧代基、烷氧基或烷羧基取代，其中所述烷基包括一到六個碳原子；B為有三到七個碳原子的環烷基，或為選自具有四到十個碳原子的烴芳基和雜芳基的芳基，其中雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子；X為—N(R⁴)₂，其中R⁴選自氫以及具有一到六個碳原子的低級烷基、

其中R⁵為具有一到六個碳原子的低級烷基；Z為＝O或代表兩個氫自由基；R₁和R₂中有一個為＝O、—OH或—O(CO)R₆基，另一個為—OH或—O(CO)R₆，或者R₁為＝O，R₂為H，其中，R₆為具有1到約20個碳原子的飽和或不飽和開鏈烴基或為—(CH₂)mR₇，其中m為0或1到10的整數，R₇為具有三到七個碳原子的環烷基，或上述限定的烴芳基或雜芳基，或為其可藥用的鹽類，

其中所述植入物被構造成可放入眼睛的前房內。

2.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分包括單一類型的前列腺酰胺衍生物。

3.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分包括至少一種選自比馬前列胺、其鹽及其混合物的前列腺酰胺衍生物。

4.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分基本由比馬前列胺組成。

5.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分含有兩種或多種不同前列腺酰胺衍生物的組合。

6.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分含有比馬前列胺，并且該植入物還含有拉坦前列素。

7.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分含有比馬前列胺，并且該植入物還含有曲伏前列素。

8.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分分散在可生物降解的聚合物基質中。

9.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分含有以重量計占植入物約0.1％到約90％的量的比馬前列胺。

10.權利要求1的植入物，其中所述前列腺酰胺組分的化合物具有如下化學式(II)：

其中，y為0或1，x為0或1，并且x+y并不全為1，Y選自下列基團：烷基、鹵素、硝基、氨基、巰基、羥基、烷氧基、烷羧基以及鹵素取代的烷基，其中所述烷基含有一到六個碳原子，n為0或1到3的整數，并且R₃為＝O、—OH或—O(CO)R₆。

11.權利要求10的植入物，其中所述化合物具有如下化學式(III)：

其中陰影線表示α構型，實心三角表示β構型。

12.權利要求11的植入物，其中所述化合物具有如下化學式(IV)：

其中Y¹為Cl或三氟甲基。

13.權利要求12的植入物，其中所述化合物具有如下化學式(V)：

及其9-和/或11-和/或15酯。

14.權利要求1的植入物，其中所述基質含有兩種不同的可生物降解的聚合物的混合物，每一種聚合物選自聚乳酸、聚羥乙酸、聚丙交酯-共-乙交酯、其衍生物及其混合物。

15.權利要求14的植入物，其中所述基質含有兩種不同聚乳酸的混合物。

16.權利要求15的植入物，其中所述基質含有聚乳酸和聚丙交酯-共-乙交酯的混合物。