[發(fā)明專利]一種積雪草酸衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410524738.8 | 申請日： | 2014-10-08 |
| 公開（公告）號： | CN104341480A | 公開（公告）日： | 2015-02-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 尹述凡;黎勇;袁明興;宋長偉;袁麗;蔣麗娟;董林;李穎 | 申請（專利權(quán)）人： | 四川大學(xué) |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;杜朗宇 |
| 地址： | 610065 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 積雪 草酸 衍生物 | ||
1.如式I所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或晶型：
其中，R2選自C1～C4的烷基、苯基或取代苯基，取代基選自羥基、C1～C4的烷氧基、硝基；
R3選自H、C1～C4的烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：所述取代苯基為對位取代苯基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述取代苯基的取代基中，C1～C4的烷氧基選自甲氧基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述取代苯基的取代基選自羥基或硝基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R2中所述C1～C4的烷基選自甲基或乙基；R3中所述C1～C4的烷基選自甲基。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其特征在于：R2中所述C1～C4的烷基選自甲基。
7.權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于：它包括如下操作步驟：
取積雪草酸2，在K2CO3,Et3N,KI存在下加入溴乙酸乙酯，反應(yīng)得到積雪草酸衍生物3；
(2)取積雪草酸衍生物3，在DMF、HClO4存在下加入R2COR3進行反應(yīng)，生成式I化合物；
其中，R2選自C1～C4的烷基、苯基或取代苯基，取代基選自羥基、C1～C4的烷氧基、硝基；
R3選自H、C1～C4的烷基。
8.權(quán)利要求1～7任意一項所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或晶型在制備抗化學(xué)性肝損傷、保肝降酶的藥物中的用途。
9.權(quán)利要求1～7任意一項所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或晶型在制備抗肝纖維化的藥物中的用途。
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