[發明專利]一種吖啶噁二唑類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201410522374.X | 申請日: | 2014-09-30 |
| 公開(公告)號: | CN104327063B | 公開(公告)日: | 2017-01-11 |
| 發明(設計)人: | 霍麗妮;陳睿;李培源;蘇煒;梁天堅;李恒騰 | 申請(專利權)人: | 廣西中醫藥大學 |
| 主分類號: | C07D413/12 | 分類號: | C07D413/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙)11369 | 代理人: | 靳浩 |
| 地址: | 530213 廣西壯*** | 國省代碼: | 廣西;45 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 吖啶噁二唑類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種吖啶噁二唑類衍生物,其特征在于,所述衍生物的結構式為:
該化合物的化學名稱:2-(對甲基苯基)-5-(2-甲基-9-吖啶氨基)-1,3,4-噁二唑;
分子式:C23H18N4O;
相對分子量:366.42。
2.一種如權利要求1所述的吖啶噁二唑類衍生物的制備方法,其特征在于,該方法包括如下步驟:
1)將2-甲基-9-氯吖啶加到丙酮中,回流2-3h后加入NaSCN和四丁基溴化銨發生親核取代反應,1h后,冷卻至室溫,有亮黃色針狀晶體析出,抽濾取亮黃色針狀晶體水洗,得到中間產物一,2-甲基-9-吖啶異硫氰酸酯;
2)將中間產物一,2-甲基-9-吖啶異硫氰酸酯溶于無水乙醇后加入對甲基苯甲酰肼,回流30-40min,反應過程中有大量橙黃色粉末固體析出,抽濾后得到的橙黃色粉末固體即為中間產物二;
3)將上述中間產物二溶于無水乙醇后加入醋酸汞后,回流3-4h,減壓蒸發溶劑,得到的固體加入熱EtOH/DMF溶液中,過濾,減壓蒸發濾液,得褐色固體,將褐色固體加入EtOH/DMF中重結晶,得淡黃色粉末,即為目標產物三。
3.一種如權利要求1所述的吖啶噁二唑類衍生物作為制備治療腫瘤藥物的用途。
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