[發明專利]一種酚氨咖敏片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410514423.5
• 申請日: 2014-09-30
• 公開（公告）號: CN104306376A
• 公開（公告）日: 2015-01-28
• 發明（設計）人: 胡海波;羅曉鳴
• 申請（專利權）人: 地奧集團成都藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K47/04;A61K9/20;A61P11/00;A61K31/4402;A61K31/167;A61K31/4152
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種酚氨咖敏片及其制備方法。

背景技術

?酚氨咖敏片，又名撲感敏、克感敏，是一常用的抗感冒復方制劑，由對乙酰氨基酚、氨基比林、咖啡因、馬來酸氯苯那敏及適量輔料組成。實驗發現，在采用濕法制粒酚氨咖敏片制備過程中，當各物料混合加入粘合劑后，物料之間相互作用會導致制粒困難，產生花片、粘沖問題。原因為對乙酰氨基酚是有機酸，氨基比林為有機堿，二者在有水的情況下發生反應形成了極易溶于水的化合物，生成物在水中溶解度大且具黏性，造成制粒困難，產生花片、粘沖問題。《正交法優選撲感敏片制備工藝》朱建明、曾國棟著，《中國藥師》2003年06期，報道了采用干法制粒壓片，但是片劑的脆碎度不合格,?并且易裂片;《酚氨咖敏片制備工藝》賈新岳、閏秋娟、王芳著，《中國藥業》2009年第18卷第3期中為了解決該問題，采用了將對乙酰氨基酚與氨基比林分開制粒干燥，然后再混合壓片。同時，該文中還提到，在分別濕法制粒后，壓片時也存在粘沖的情況，原因是當對乙酰氨基酚和氨基比林顆粒在壓片時，顆粒會進入沖模間隙，受到擠壓、摩擦，局部溫度升高，生成黏性物，黏性物造成粘沖情況產生。為了解決該問題，《酚氨咖敏片制備工藝》賈新岳、閏秋娟、王芳著，《中國藥業》2009年第18卷第3期中提到將經過分別制粒的乙酰氨基酚、氨基比林顆粒用40目鐵篩進行細粉篩除，細粉篩除后再制粒，然后與硬脂酸鎂、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合后壓片。細粉篩除后壓片雖然能夠解決壓片過程中粘沖的問題，但是篩除細粉加大了生產車間粉塵濃度，一是不利于人員身體健康，二是具有粉塵爆炸的安全隱患，不適合工業放大化生產，三是增加了兩道工序，也增加了生產成本和潛在的質量風險，不利于工業放大化生產。

發明內容

針對上述情況，本發明將提供一種適合工業化放大生產的酚氨咖敏片。

本發明的另一個目的是提供一種適合工業化放大生產制備酚氨咖敏的方法。

本發明中所述酚氨咖敏片，是由以下重量份原料制成：對乙酰氨基酚150份、氨基比林100份、咖啡因30份、馬來酸氯苯那敏2份，微粉硅膠27-53份、填充劑25-40份、潤滑劑2-3份、崩解劑30-50、粘合劑15-20。所述微粉硅膠內加部分為12-18重量份，外加部分為15-35重量份；所述填充劑選擇羧丙纖維素和預膠化淀粉或二者組合，其中羧丙纖維素優選10重量份，預膠化淀粉優選15-30重量份，特別優選20重量份。所述潤滑劑可以為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石等，優選硬脂酸鎂；所述崩解劑可以為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮等，優選羧甲基淀粉鈉；所述粘合劑可以為羥丙甲纖維素、聚維酮、淀粉漿、蔗糖等，優選羥丙甲纖維素和蔗糖；所述羥丙甲纖維素優選5%水溶液，蔗糖優選8%水溶液；所述蔗糖和羥丙甲纖維素重量比為1.5:1-1.8:1。

本發明還提供一種酚氨咖敏片的制備方法，該方法包含以下步驟：

1）??將氨基比林、無水咖啡因分別磨粉過80目篩；

2）??粘合劑制備：在粘合劑中加入純化水，制成如權利要求1所述比例粘合劑水溶液；

3）??對乙酰氨基酚濕法制粒：在處方量對乙酰氨基酚、18重量份咖啡因、1.2重量份處方量馬來酸氯苯那敏、10-20重量份微粉硅膠、60%處方量填充劑中加入步驟2）所得粘合劑水溶液，制備成16-48目濕顆粒，然后在80℃下整干顆粒；

4）??氨基比林濕法制粒：在處方量氨基比林、12重量份咖啡因、0.8重量份馬來酸氯苯那敏、10-20重量份微粉硅膠、40%處方量填充劑中加入步驟2）所得粘合劑水溶液，制備成16-48目濕顆粒，然后在80℃下整干顆粒；

5）??將步驟3）和步驟4）所得的對乙酰氨基酚顆粒、氨基比林顆粒和5-10重量份微粉硅膠、處方量潤滑劑、崩解劑混合均勻，壓片，得目標藥物酚氨咖敏片。