[發(fā)明專利]一種抗癌藥物伏立諾他的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410508747.8 | 申請日： | 2014-09-29 |
| 公開（公告）號： | CN104292133A | 公開（公告）日： | 2015-01-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉學(xué)鍵 | 申請（專利權(quán)）人： | 崔銀方 |
| 主分類號： | C07C259/06 | 分類號： | C07C259/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 266200 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 抗癌 藥物 伏立諾 合成 方法 | ||
1.一種抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于包括以下步驟：
（a）使辛二酸與苯胺在全氟磺酸樹脂存在下反應(yīng)得到辛酰苯胺酸；
（b）辛酰苯胺酸與羥胺在縮合劑1,3-二環(huán)己基碳二亞胺存在下反應(yīng)；
（c）分離產(chǎn)物伏立諾他。
2.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（a）和步驟（b）均在有機(jī)溶劑中實(shí)施，所用的溶劑獨(dú)立地選自二甲亞砜、四氫呋喃、乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺中的一種或多種。
3.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（a）的反應(yīng)溫度為40-100℃，反應(yīng)時(shí)間為2-8小時(shí)。
4.如權(quán)利要求3所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：驟（a）的反應(yīng)溫度為70-80℃，反應(yīng)時(shí)間為4-6小時(shí)。
5.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（a）所述全氟磺酸樹脂的用量為所用辛二酸與苯胺總重量的1.0-3.0倍。
6.如權(quán)利要求5所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（a）所述全氟磺酸樹脂的用量為所用辛二酸與苯胺總重量的1.5-2.5倍。
7.如權(quán)利要求6所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（a）所述全氟磺酸樹脂的用量為所用辛二酸與苯胺總重量的2.0倍。
8.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（b）所用的辛酰苯胺酸與羥胺和1,3-二環(huán)己基碳二亞胺的摩爾比例為1:2.0-4.0:1.2-2.0。
9.如權(quán)利要求8所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（b）所用的辛酰苯胺酸與羥胺和1,3-二環(huán)己基碳二亞胺的摩爾比例為1:3.0:2.0。
10.?如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物伏立諾他的合成方法，其特征在于：步驟（b）的反應(yīng)溫度為40-50℃。
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