[發明專利]一種含樺木酸的兩性復合物及制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410504496.6
• 申請日: 2014-09-28
• 公開（公告）號: CN104292468B
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 丁為民;王舒笑;王正宇;孫玉鳳;洪帥
• 申請（專利權）人: 哈爾濱理工大學
• 主分類號: C08G81/00
• 分類號: C08G81/00;A61K31/765;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種含樺木酸的兩性復合物，其特征在于，該復合物是由聚乳酸（PLA）、樺木酸（BA）和聚乙二醇單甲醚（MPEG）三部分通過共價連接而成聚乳酸-樺木酸-聚乙二醇單甲醚共價復合物（PLA- BA- MPEG），其中聚乳酸、樺木酸和聚乙二醇單甲醚的物質的量的比為1:1:1。

2.如權利要求1所述的含樺木酸的兩性復合物，其特征在于，樺木酸提供一個羧基，聚乙二醇單甲醚提供一個羥基，兩者發生酯化反應而連接成樺木酸-聚乙二醇單甲醚共價復合物（BA- MPEG），樺木酸-聚乙二醇單甲醚共價復合物中的樺木酸提供一個羥基，聚乳酸提供一個羧基，兩者發生酯化反應而連接成聚乳酸-樺木酸-聚乙二醇單甲醚共價復合物（PLA- BA- MPEG）。

3.如權利要求1所述的含樺木酸的兩性復合物，其特征在于，所述的聚乳酸的重均分子量為1500~3000。

4.如權利要求1所述的含樺木酸的兩性復合物，其特征在于，所述的聚乙二醇單甲醚的重均分子量為2500~4000。

5.一種制備權利要求1、2、3、4任一項所述的含樺木酸的兩性復合物的方法，其特征在于，具體步驟如下：將樺木酸溶于無水四氫呋喃中，依次加入N,N'-二環己基碳酰亞胺（DCC）和4-二甲氨基吡啶（DMAP）和聚乙二醇單甲醚（MPEG），攪拌下，室溫反應1小時，減壓濃縮除四氫呋喃，柱層析，制備出BA- MPEG；將所制備的BA- MPEG和聚乳酸溶于無水丙酮中，加入N,N'-二環己基碳酰亞胺（DCC）和4-二甲氨基吡啶（DMAP），攪拌下，室溫反應2小時，減壓濃縮除丙酮，柱層析，制備出聚乳酸-樺木酸-聚乙二醇單甲醚共價復合物。

6.如權利要求1、2、3、4任一項所述的含樺木酸的兩性復合物在制備抗腫瘤藥物納米粒中的應用。