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[發(fā)明專(zhuān)利]一種制備小粒度利伐沙班原料藥的方法有效

專(zhuān)利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 201410502411.0 申請(qǐng)日: 2014-09-26
公開(kāi)(公告)號(hào): CN105503849B 公開(kāi)(公告)日: 2019-10-08
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 張波;吳舉斌;鄒長(zhǎng)忠 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: 重慶華邦勝凱制藥有限公司
主分類(lèi)號(hào): C07D413/14 分類(lèi)號(hào): C07D413/14
代理公司: 北京元本知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 11308 代理人: 黎昌莉
地址: 401520 重慶市合*** 國(guó)省代碼: 重慶;50
權(quán)利要求書(shū): 查看更多 說(shuō)明書(shū): 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 制備 粒度 利伐沙班 原料藥 方法
【權(quán)利要求書(shū)】:

1.一種制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,包括如下進(jìn)行的步驟:

(1)將利伐沙班完全溶解于有機(jī)溶劑中得利伐沙班有機(jī)溶液,然后在攪拌狀態(tài)下,向水中滴加所得利伐沙班有機(jī)溶液,滴加完畢得混合水溶液;所述有機(jī)溶液為甲酸、酰胺和砜類(lèi)有機(jī)物中的一種或多種;所述攪拌速度為300轉(zhuǎn)/分鐘-400轉(zhuǎn)/分鐘;

(2)步驟(1)所得的混合水溶液經(jīng)析晶、過(guò)濾、干燥,得小粒度利伐沙班原料藥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述的酰胺為N,N-二甲基甲酰胺和/或N,N-二甲基乙酰胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述的砜類(lèi)有機(jī)物為二甲砜、苯乙砜、二乙基砜和二苯基砜的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述步驟(1)中,所述水與有機(jī)溶劑體積比為10:1-10。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述步驟(1)中,所述滴加的時(shí)間為2小時(shí)-10小時(shí)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述步驟(2)中,所述析晶是在攪拌狀態(tài)下析晶,所述攪拌速度為300轉(zhuǎn)/分鐘-400轉(zhuǎn)/分鐘。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備小粒度利伐沙班原料藥的方法,其特征在于,所述步驟(2)中,所述干燥是在真空條件下,50-80℃干燥6-10小時(shí)。

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