[發明專利]一種具有抗腫瘤活性的含吲哚結構的化合物及其合成方法有效
| 申請號： | 201410497216.3 | 申請日： | 2014-09-26 |
| 公開（公告）號： | CN104230786B | 公開（公告）日： | 2017-03-22 |
| 發明（設計）人： | 梁承遠;宋慧慧;張詩韻;毛跟年 | 申請（專利權）人： | 陜西科技大學 |
| 主分類號： | C07D209/40 | 分類號： | C07D209/40;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 西安西達專利代理有限責任公司61202 | 代理人： | 謝鋼 |
| 地址： | 710021*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 活性 吲哚 結構 化合物 及其 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.結構通式（I）所示的化合物，
其中，R1=H、鹵素、NO2、C1-C5的烷基或C1-C5的烷氧基；
R2=H、C1-C5的烷基或C1-C5的烷氧基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R1為甲基、甲氧基、氟、氯、溴或碘。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R2為甲基或甲氧基。
4.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于合成路線為：
。
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：將摩爾比1:1:1～1:2:2的吲哚衍生物、肉桂酰氯和苯肼加至甲苯溶劑中，在60~120℃加熱回流反應，反應結束后，將反應液旋蒸濃縮，柱層析分離得到產物粗品，進一步重結晶得產品。
6.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物、肉桂酰氯和苯肼的摩爾比為1:1:1～1:1.5:1.5。
7.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：反應溫度為80~110℃，反應時間為4~10小時。
8.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：柱層析流動相中乙酸乙酯與石油醚體積比為1:5。
9.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：重結晶溶劑選用乙醇-水溶液。
10.權利要求1所述化合物在制備用于治療或預防腫瘤生長與轉移藥物中的應用。
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