[發明專利]一種抗結核的噻吩吡啶衍生物

有效

• 申請號: 201410482093.6
• 申請日: 2014-09-19
• 公開（公告）號: CN105440051B
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: 鄧杰;雷皇書;劉才平;周昌兵;劉詳均;徐立炎
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4436;A61P31/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.式Ⅰ化合物或其藥學上可以接受的鹽，

其中，

R₁表示鹵素；

R₂為甲基、乙基或丙基

R₃表示未取代或被一個或多個各自獨立的取代基取代的苯基和萘基，所述取代基選自鹵素、羥基、烷氧基和烷基，其中，烷基和烷氧基中的烷基為1-6個碳原子的直鏈或支鏈的的碳氫基團；

R₄、R₅為兩個獨立的基團，分別選自氫和烷基，所述烷基為1-6個碳原子的直鏈或支鏈的碳氫基團。

2.根據權利要求1的通式Ⅰ的化合物或其藥學上可以接受的鹽，其中

R₁表示溴；

R₂為甲基；

R₃表示未取代或被一個或多個各自獨立的取代基取代的苯基和萘基，所述取代基選自鹵素、烷氧基和烷基，其中，烷基和烷氧基中的烷基為甲基；

R₄、R₅ 為兩個獨立的基團，選自氫和甲基。

3.根據權利要求1所述的式I化合物，其特征在于選自以下的化合物：

1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(萘-1-基)-1-苯基-2-丁醇

1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3-氟苯基)-1-苯基-2-丁醇

1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3-甲氧基苯基)-1-苯基-2-丁醇

1-(2-溴-6-甲氧基[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-2-(3,5-二氟苯基)-1-苯基-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基)-1,2-二苯基-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基) -1-苯基-2-（3-甲基苯基）-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基)-4-(二甲胺基) -2-（3-氟苯基）-1-苯基-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -2-（3,5-二氟苯基）-4-(二甲胺基) -1-苯基-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -4-(二甲胺基) -2-（萘-1-基）-1-苯基-2-丁醇

1-(2-氯-6-甲氧基噻吩[2,3-b]吡啶-5-基) -4-(二甲胺基) -2-（3-甲氧基苯基）-1-苯基-2-丁醇。

4.一種藥物組合物，其中包括權利要求1-3所述的化合物或藥學上可以接受的鹽，和藥學上可接受的輔料。

5.權利要求1-3任一的化合物或藥學上可以接受的鹽在制備治療或預防結核桿菌感染所引起的疾病或病癥藥物中的運用。