[發(fā)明專利]一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410479502.7 | 申請日： | 2014-09-18 |
| 公開（公告）號： | CN104311469B | 公開（公告）日： | 2016-10-26 |
| 發(fā)明（設計）人： | 葛裕華;潘東輝;康靜宜 | 申請（專利權(quán)）人： | 東南大學 |
| 主分類號： | C07D209/18 | 分類號： | C07D209/18 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 沈振濤 |
| 地址： | 211100 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 取代 吲哚 乙酸 合成 方法 | ||
1.一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于包括以下步驟：
(1)以取代吲哚為起始原料，與酰基化試劑在催化劑作用下加熱回流反應，經(jīng)過傅-克酰基化得到1,3-二乙酰基取代吲哚；
(2)步驟(1)的中間體1,3-二乙酰基取代吲哚無需精制，直接與嗎啉和硫磺加熱回流反應，經(jīng)過Willgerodt-Kindler重排反應，在無機堿催化下水解，酸化后得到取代吲哚-3-乙酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(1)中，所述催化劑為路易斯酸，優(yōu)選氯化鋁、三氯化鐵、氯化鋅，最優(yōu)選氯化鋁。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(1)中，酰基化試劑為乙酰氯、乙酸酐或乙酸，優(yōu)選乙酰氯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(1)中，反應溶劑為二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、四氫呋喃、甲醇、乙酸酐、甲苯、苯，優(yōu)選二氯甲烷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(1)中，所述取代吲哚與酰基化試劑的摩爾比為1:(1～3)，優(yōu)選1:2。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(2)中，所述中間體1,3-二乙酰基取代吲哚無需精制，以起始原料取代吲哚計，與嗎啉、硫磺的摩爾比為1:(3～5):(1～3)，優(yōu)選1:3.7:2.5。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種取代吲哚-3-乙酸的合成方法，其特征在于：步驟(2)中，所述無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、甲醇鈉、氫化鈉，優(yōu)選氫氧化鈉；所述酸為鹽酸、硫酸、磷酸、醋酸等，優(yōu)選鹽酸。
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