[發明專利]具有增溶緩釋作用的片劑組合物

在審

• 申請號: 201410479288.5
• 申請日: 2014-09-19
• 公開（公告）號: CN104288117A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 北京博澤德潤醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38;A61K47/34;A61K31/426
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• 代理人: 暫無信息

1.具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：主要由以下重量配比的原料制成：

???????填充骨架材料?????????????50mg-500mg，

???????溶蝕填充劑????????????????10mg-500mg，

增溶劑???????????????????????5mg-50mg，

???????潤滑劑???????????????????????2mg～20mg

所述填充骨架材料選擇：羥丙甲纖維素；溶蝕性填充劑選自：PEG300、或乳糖，增溶劑選自：聚甘油脂肪酸酯、丁基羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯。

2.根據權利要求1所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：主要由以下重量配比的原料制成：

???????米拉貝隆?????????????????????25mg,

???????填充骨架材料??????????????50mg-500mg，

???????溶蝕填充劑???????????????????10mg-500mg，

增溶劑?????????????????????????5mg-50mg，

???????潤滑劑?????????????????????????2mg～20mg。

3.根據權利要求1或2所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：主要由以下重量配比的原料制成：

??????米拉貝隆中間體???????????????相當于米拉貝隆25mg,

??????填充骨架材料????????????????????50mg-500mg，

??????溶蝕填充劑?????????????????????10mg-500mg，

增溶劑???????????????????????????5mg-50mg，

??????潤滑劑???????????????????????????2mg～20mg

??????粘合劑???????????????????????????25～150ml；

所述米拉貝隆中間體是取米拉貝隆原料藥，與等重量份的PVK-30置于足量甲醇中，充分攪拌，取上清液，50℃條件小，旋轉蒸干甲醇所制得。

4.根據權利要求2所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：所述填充骨架材料是指低粘度到高粘度羥丙甲纖維素的混合物，粘合劑是含1%～5%乙基纖維素的乙醇溶液或3%～10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液，粘合劑用量是每1000片用量為0～150ml。

5.根據權利要求2所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：除填充骨架材料外，?還有增溶劑、和溶蝕填充劑。

6.根據權利要求4所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：其中增溶劑選自是：聚甘油脂肪酸酯、丁基羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯。

7.根據權利要求4所述的具有增溶緩釋作用的片劑組合物，其特征在于：溶蝕填充劑選自：聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚氧乙烯12羥基硬酯酸酯、乳糖的一種、兩種或兩種以上的組合物。

8.根據權利要求1或2或3所述的一種米拉貝隆緩釋片，其特征在于：主要由以下重量配比的原料、依次按步驟制成：

以1000片計，：

??????米拉貝隆?????????????????????25g,

??????填充骨架材料??????????????50g-500g，

??????溶蝕填充劑??????????????????10g-500g，

增溶劑????????????????????????5g-50g，

??????潤滑劑????????????????????????2g～20g

??????粘合劑????????????????????????25～150ml；

按等量遞加法將米拉貝隆與骨架材料、增溶劑、溶蝕填充劑混合均勻，用2.5%乙基纖維素95%乙醇溶液將上述混合均勻后的粉末制成軟材，過16目篩制粒，于55～60℃通風干燥，控制含水量<3%，以14目篩整粒后，加入處方量的潤滑劑，混勻，壓片。