[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 201410468293.6
• 申請日: 2008-03-28
• 公開（公告）號: CN104324015B
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發明（設計）人: 小島雅澄;久野由雄;中上博秋;嵯峨崎伸二;石堂宏一;關口學
• 申請（專利權）人: 第一三共株式會社
• 主分類號: A61K31/444
• 分類號: A61K31/444;A61K9/36;A61K9/32;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/36;A61P7/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭煜;劉力

1.一種包衣片劑，其通過至少含有選自羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素和聚乙烯醇中的1種或2種以上的包衣劑對下述片劑進行包衣而得到，

所述片劑含有：

(A)下述式(1)表示的N¹-(5-氯吡啶-2-基)-N²-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}環己基)乙二酰胺、其藥理上可接受的鹽、或它們的水合物；

(B)糖醇類，所述糖醇類選自甘露糖醇、木糖醇和赤蘚醇中的1種或2種以上；和

(C)水溶脹性添加劑，所述水溶脹性添加劑為部分α化淀粉和/或結晶纖維素。

2.權利要求1所述的包衣片劑，其中，包衣劑含有選自羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素和聚乙烯醇中的1種或2種以上作為主成分。

3.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，包衣劑是羥丙基甲基纖維素。

4.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，相對于包衣片劑的總重量，包衣劑的含量為0.5～20重量％。

5.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，糖醇為甘露糖醇。

6.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，水溶脹性添加劑為部分α化淀粉。

7.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，式(1)表示的化合物是N¹-(5-氯吡啶-2-基)-N²-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}環己基)乙二酰胺鹽酸鹽。

8.權利要求1或2所述的包衣片劑，其中，式(1)表示的化合物是N¹-(5-氯吡啶-2-基)-N²-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}環己基)乙二酰胺對甲苯磺酸鹽1水合物。

9.權利要求1或2所述的包衣片劑，其特征在于，以每分鐘50轉進行槳法溶出試驗時，式(1)表示的化合物在pH6.8的溶出試驗液中的平均溶出率，在溶出試驗開始后30分鐘時為60％以上，并且該平均溶出率在溶出試驗開始后60分鐘時為70％以上。

10.權利要求1或2所述的包衣片劑，其特征在于，以每分鐘50轉進行槳法溶出試驗時，式(1)表示的化合物在pH6.8的溶出試驗液中的平均溶出率，在溶出試驗開始后30分鐘時為70％以上，并且該平均溶出率在溶出試驗開始后60分鐘時為80％以上。

11.權利要求1或2所述的包衣片劑，其特征在于，以每分鐘50轉進行槳法溶出試驗時，式(1)表示的化合物在pH4.5的溶出試驗液中的平均溶出率，在溶出試驗開始后30分鐘時為85％以上。

12.一種包衣片，其用羥丙基甲基纖維素對下述片劑進行包衣而得到，

所述片劑含有：

下述式(1a)表示的N¹-(5-氯吡啶-2-基)-N²-((1S,2R,4S)-4-[(二甲基氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}環己基)乙二酰胺對甲苯磺酸鹽1水合物、甘露糖醇以及部分α化淀粉，