[發明專利]一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410459526.6
• 申請日: 2014-09-11
• 公開（公告）號: CN104188964A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: 田繼業;李印君;李定剛
• 申請（專利權）人: 保定冀中藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/431
• 分類號: A61K31/431;A61K31/43;A61K47/44;A61K9/50;A61P31/04;A61P15/14
• 代理公司: 石家莊元匯專利代理事務所(特殊普通合伙) 13115
• 代理人: 劉聞鐸

1.一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蠟：10-30份，吐溫-80：1-3份。

2.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：3份，油酸乙酯：30份，蜂蠟：10份，吐溫-80：1份。

3.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：7.25份，油酸乙酯：45份，蜂蠟：15份，吐溫-80：1.5份。

4.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：11.5份，油酸乙酯：60份，蜂蠟：20份，吐溫-80：2份。

5.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：15.75份，油酸乙酯：75份，蜂蠟：25份，吐溫-80：2.5份。

6.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：20份，油酸乙酯：90份，蜂蠟：30份，吐溫-80：3份。

7.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：16.67份，油酸乙酯：50.33份，蜂蠟：30份，吐溫-80：3份。

8.根據權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑，其特征在于：由以下原料組成：按重量比計算，芐星氯唑西林：5份，油酸乙酯：83份，蜂蠟：20份，吐溫-80：2份。

9.一種制備權利要求1所述的一種長效芐星氯唑西林乳房注入劑的方法，其特征在于：包括以下步驟：

A.按芐星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蠟：10-30份，吐溫-80：1-3份的重量份數稱量，備用；

B.將步驟A稱量的芐星氯唑西林加入質量為投入芐星氯唑西林質量3倍量的注射用水中，攪拌加熱至40℃全部溶解；再加入步驟A稱量的蜂蠟，繼續加熱至80℃使蜂蠟全部熔融；然后加入步驟A稱量的吐溫-80，控制溫度75-85℃、壓強30MPa的條件下，均質5-10分鐘，迅速使溶液溫度降至30-40℃，蜂蠟微囊全部析出；

C.過濾步驟B析出的蜂蠟微囊，向蜂蠟微囊加入蜂蠟微囊體積4倍量無水乙醇浸泡1-2小時，重復浸泡2-3次，室溫揮干乙醇，用高效液相法測定蜂蠟微囊包被的芐星氯唑西林的芐星氯唑西林含量，備用；

D.稱量蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量，將稱量的蜂蠟包被芐星氯唑西林加入步驟A稱量的油酸乙酯中，在溫度不超過40℃、壓強0.5MPa的條件下乳化5-15分鐘，無菌灌裝即可，所述的蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量，按下述公式計算：

理論含量＝芐星氯唑西林重量比/(芐星氯唑西林重量比+蜂蠟重量比+吐溫重量比)

實測含量＝包被蜂蠟中芐星氯唑西林質量/包被蜂蠟總質量，即步驟C測定的蜂蠟微囊包被芐星氯唑西林的芐星氯唑西林含量

蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量＝(理論含量/實測含量)×(芐星氯唑西林重量比+蜂蠟重量比+吐溫重量比)。