[發(fā)明專利]一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410459526.6
• 申請(qǐng)日: 2014-09-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104188964A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-12-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田繼業(yè);李印君;李定剛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 保定冀中藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/431
• 分類號(hào): A61K31/431;A61K31/43;A61K47/44;A61K9/50;A61P31/04;A61P15/14
• 代理公司: 石家莊元匯專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 13115
• 代理人: 劉聞鐸

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于芐星氯唑西林乳房注入劑的技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑及其制備方法。

背景技術(shù)

奶牛現(xiàn)代化養(yǎng)殖，干乳期為60天，干乳期是乳房炎的最佳治療時(shí)期，也是防止感染的重要階段。干乳期一般一次乳室注入給予抗生素。如何更長(zhǎng)時(shí)間的保持乳房?jī)?nèi)抗生素的有效抑菌濃度和修復(fù)長(zhǎng)達(dá)300天的泌乳期乳房組織損傷，是干乳期乳房?jī)?nèi)局部給藥研究的焦點(diǎn)。

經(jīng)臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)傳統(tǒng)藥物有效抑菌濃度僅為21天，且應(yīng)用傳統(tǒng)藥物后疤痕組織浸潤(rùn)，邊界不清，組織彈性差，有區(qū)域性炎性浸潤(rùn)，乳頭平滑肌部分復(fù)原不良。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明為延長(zhǎng)芐星氯唑西林乳房注入劑給藥后有效抑菌濃度維持時(shí)間，加快受損的乳腺粘膜和組織的恢復(fù)，恢復(fù)正常的乳頭平滑肌機(jī)能，設(shè)計(jì)了一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑及其制備方法。

本發(fā)明為實(shí)現(xiàn)其目的采用的技術(shù)方案是：

一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑，由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蠟：10-30份，吐溫-80：1-3份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：3份，油酸乙酯：30份，蜂蠟：10份，吐溫-80：1份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：7.25份，油酸乙酯：45份，蜂蠟：15份，吐溫-80：1.5份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：11.5份，油酸乙酯：60份，蜂蠟：20份，吐溫-80：2份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：15.75份，油酸乙酯：75份，蜂蠟：25份，吐溫-80：2.5份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：20份，油酸乙酯：90份，蜂蠟：30份，吐溫-80：3份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：16.67份，油酸乙酯：50.33份，蜂蠟：30份，吐溫-80：3份。

由以下原料組成：按重量比計(jì)算，芐星氯唑西林：5份，油酸乙酯：83份，蜂蠟：20份，吐溫-80：2份。

一種制備所述的一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑的方法，包括以下步驟：

A.按芐星氯唑西林：3-20份，油酸乙酯：30-90份，蜂蠟：10-30份，吐溫-80：1-3份的重量份數(shù)稱量，備用；

B.將步驟A稱量的芐星氯唑西林加入質(zhì)量為投入芐星氯唑西林質(zhì)量3倍量的注射用水中，攪拌加熱至全部溶解；再加入步驟A稱量的蜂蠟，繼續(xù)加熱至蜂蠟全部熔融；然后加入步驟A稱量的吐溫-80，控制溫度75-85℃高壓均質(zhì)5-10分鐘，迅速使溶液溫度降至30-40℃，蜂蠟微囊全部析出；

C.過(guò)濾步驟B析出的蜂蠟微囊，向蜂蠟微囊加入蜂蠟微囊體積4倍量無(wú)水乙醇浸泡1-2小時(shí)，重復(fù)浸泡2-3次，室溫?fù)]干乙醇，用高效液相法測(cè)定蜂蠟微囊包被的芐星氯唑西林的芐星氯唑西林含量，備用；

D.稱量蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量，將稱量的蜂蠟包被芐星氯唑西林加入步驟A稱量的油酸乙酯中，在溫度不超過(guò)40℃、壓強(qiáng)0.5MPa的條件下用乳化5-15分鐘，無(wú)菌灌裝即可，所述的蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量，按下述公式計(jì)算：

理論含量＝芐星氯唑西林重量比/(芐星氯唑西林重量比+蜂蠟重量比+吐溫重量比)

實(shí)測(cè)含量＝包被蜂蠟中芐星氯唑西林質(zhì)量/包被蜂蠟總質(zhì)量，即步驟C測(cè)定的蜂蠟微囊包被芐星氯唑西林的芐星氯唑西林含量

蜂蠟包被芐星氯唑西林的使用量＝(理論含量/實(shí)測(cè)含量)×(芐星氯唑西林重量比+蜂蠟重量比+吐溫重量比)。

本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明的一種長(zhǎng)效芐星氯唑西林乳房注入劑有效成分包合率高，蜂蠟的微孔結(jié)構(gòu)小，可起到良好的緩釋作用，可將有效抑菌濃度延長(zhǎng)至58天，應(yīng)用后乳房組織更富有彈性，疤痕組織穩(wěn)定無(wú)浸潤(rùn)，乳頭平滑肌機(jī)能得到有效恢復(fù)，相較于現(xiàn)有技術(shù)乳房炎的治療效果好。

芐星氯唑西林是治療奶牛干乳期乳房炎的國(guó)內(nèi)外常用藥物，抗菌譜廣，耐藥性低，含量穩(wěn)定可靠。最小抑菌濃度低，作用時(shí)間長(zhǎng)。

油酸乙酯為雙電離結(jié)構(gòu)有機(jī)溶劑，組織耐受性好，性質(zhì)穩(wěn)定，不易降解，為良好的藥物分散劑和載體。

吐溫為常用表面活性劑，乳化效果好，可用于油包水，水包油型乳化結(jié)構(gòu)。